デュロキセチン(サインバルタ)の効果と副作用

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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デュロキセチンとは、SNRIのサインバルタの一般名(成分名)です。ですから、効果と副作用はサインバルタと同じです。

デュロキセチンは、2010年に発売された新しいお薬ですが、海外では2004年から使われています。セロトニンだけでなくてノルアドレナリンへの効果も併せ持っていて、SNRIと呼ばれています。

副作用が少なく、世界では一番処方されている抗うつ剤です。精神症状だけでなく痛みにも効果があるので、心療内科や精神科だけでなく内科や整形外科などでも処方されるようになってきています。

ここでは、デュロキセチンの効果を中心に、他の抗うつ薬と比較しながらお伝えしていきたいと思います。

 

1.デュロキセチンのメリットとデメリット

はじめに、デュロキセチンの特徴を簡単に紹介したいと思います。

  <メリット>

  • 意欲や気力を高める効果がある
  • しっかりとよくなる方が多い
  • 痛みに効果が期待できる
  • 副作用が少ない

  <デメリット>

  • カプセル錠しかない
  • 薬価が高い
  • 海外よりも最高用量が低い

デュロキセチンの特徴を簡単にいうと、「意欲や気力を高めることが期待できる抗うつ剤」です。昔からある三環系抗うつ薬よりも副作用が少ない薬として、SSRIが開発されました。この薬はセロトニンを増やすお薬でしたが、デュロキセチンはノルアドレナリンも増やす作用があります。ですから、効果に厚みがあるのです。

ノルアドレナリンが増えると、意欲が高まったり、気力が出てきたりします。また、痛みに対しても効果が期待できます。夢中で何かをしていたり、ピンチの時に痛みを感じない経験をされたことはありませんか?この時にはノルアドレナリンがドッと分泌されて、痛みを感じていないのです。このため、デュロキセチンが効くとしっかりとよくなる方が多いです。

また、セロトニンとノルアドレナリン以外の作用は抑えられていますので、副作用は全体的に少ないです。このため、十分量のお薬を使うことができます。

 

デメリットとしては、カプセル錠しかないことです。副作用として多い吐き気や下痢の副作用を抑えるために、腸でカプセルが溶けて少しずつ薬が放出されるようにできています。このため、20mgずつしか用量を変えられません。この点がデメリットになります。場合によっては、カプセルを外して粉薬として飲んでいただくこともあります。

そして、まだ新しいお薬ですので薬価が高くなってしまいます。2010年の発売ですので、ジェネリックの発売も2017年頃が予想されます。最大量まで服用していると、3割の自己負担で月4235円になってしまいます。けっこうな負担になってしまいます。

また、日本では安全性が優先されるため、海外よりも量を使うことができません。アメリカでは日本の倍の量(120mg)まで使えるお薬になります。このため、デュロキセチンだけでは力不足で、他の抗うつ剤を追加する必要があることもあります。

 

2.デュロキセチンの効果と抗うつ剤での比較

不安や焦りだけでなく、意欲や気力を回復してくれます。同じSNRIのトレドミンより効果がしっかりとしています。

以下の表で、主な抗うつ薬の作用をまとめてみました。これを踏まえて、デュロキセチンの作用の特徴を考えてみましょう。

代表的な抗うつ剤について、作用を比較してまとめました。

SNRIは、セロトニンだけでなくてノルアドレナリンも増加させます。このため、不安や焦りだけでなく、意欲や気力を回復させる効果もあります。

セロトニンだけを増加させるSSRIの方が、不安や焦りをとる効果はしっかりとしているので、薬が効く確率は高いです。ですが、ある程度よくなった後にあと一歩・・・ということはよく経験します。デュロキセチンでは、効果があった方にはしっかりと効いて、効果に厚みがあるのです。

SNRIの効果を比較してみましょう。デュロキセチンの効果は、トレドミンよりも明らかにしっかりとしたものが期待できます。これは、セロトニンとノルアドレナリンへの作用の強さと比率が大きく違うからです。作用の違いを数字でみてみましょう。最強と呼ばれている三環系抗うつ剤のトリプタノールと比較してみましょう。

  種類 セロトニン再取込阻害   ノルアドレナリン再取込阻害 効果比率
トリプタノール 三環系抗うつ剤 4.33 34.5 8:1
デュロキセチン SNRI 0.8 7.5 9:1
トレドミン SNRI 151 68 1:2
イフェクサー SNRI 82 2480 30:1

この数値は再取り込み阻害の強さをみたものです。Ki値といって、数値が低いほど作用が強力であることを意味しています。

デュロキセチンの効果の比率は、最強といわれているトリプタノールと似ています。効果のバランスがよいのでしょう。また、数値が低いので作用が強力であることがわかると思います。デュロキセチンは、セロトニンとノルアドレナリンがしっかりと上昇させて効果を発揮します。これに対してトレドミンは、効果がマイルドなことがわかると思います。

 

SSRIは、セロトニンだけに作用するように作られているので、不安や焦りをとる効果はしっかりとしています。その中でもレクサプロは、セロトニンだけに作用するように作られています。パキシルはノルアドレナリン作用や抗コリン作用が強いので、効果がしっかりしていて副作用も比較的に多いです。ジェイゾロフトではドパミン作用がみられます。ルボックス/デプロメールは、SSRIの中では効果がマイルドです。

NaSSAは、セロトニンとノルアドレナリンを増加させる効果が強いです。抗ヒスタミン作用による眠気や食欲増加が目立つお薬ですが、うまくあえば効果が強いお薬です。

昔からある三環系抗うつ剤では、いろいろな受容体に作用してしまいます。ですから副作用が多いのですが、効果の面でも新しい抗うつ剤よりも強いです。

 

3.デュロキセチンの副作用と抗うつ剤での比較

副作用は全体的に少ないですが、吐き気・下痢・性機能障害・不眠がみられます。

デュロキセチンは、セロトニンとノルアドレナリンに働きます。セロトニンの副作用としては、胃腸を刺激してしまうことで吐き気や下痢がよくみられます。デュロキセチンはカプセルにしてゆっくり薬が溶け出すようにしているので、吐き気や下痢は緩和されています。

また、性機能障害がみられます。SSRIでよくみられる副作用ですが、SNRIのデュロキセチンでも40%ほどの方に認められます。セロトニンの働きが関係していると考えられています。

また、不眠がみられることがあります。セロトニンは眠りを浅くしてしまいます。さらにノルアドレナリンは意欲や気力を高める作用があるので、覚醒に働きます。ですから、この2つの効果が合わさって不眠の副作用がみられます。ただ、SSRIでは睡眠の質も悪くなってしまうのに対して、SNRIではそこまで睡眠の質には影響がありません。

代表的な抗うつ薬の副作用の比較を以下にまとめます。デュロキセチンは副作用は全体的に少なめです。

代表的な抗うつ薬について、副作用を比較して表にまとめています。

 

4.デュロキセチンが向いている人は?

デュロキセチンはどのような方に使われているのでしょうか?まずは適応疾患からみていき、具体的にどのような方に向いているのかを考えていきましょう。

 

4-1.デュロキセチンの適応疾患

<適応>

  • うつ病・うつ状態
  • 線維筋痛症に伴う疼痛
  • 慢性腰痛
  • 変形性関節症
  • 糖尿病性神経障害に伴う疼痛

<適応外>

  • 慢性疼痛

デュロキセチンは、これまでは「うつ病・うつ状態」への適応のみとなっていました。ノルアドレナリンを増やすので、意欲低下が目立つ方によく使われていました。使われていくうちに、痛みに対して効果があることがわかってきたので、慢性疼痛によく使われてきました。

うつ病や不安障害での痛みにはもちろんのこと、整形外科の領域でもよく使われています。というのも、ロキソニンなどのいわゆる痛みどめは、長期で使っていると身体に負担が大きいからです。薬物乱用性頭痛になってしまったり、腎機能が低下したり、胃潰瘍になってしまったりします。このため、慢性的な痛みがある時はサインバルタがよく使われました。

これらをうけて、原因不明に痛みが続いてしまう病気である線維筋痛症に対して、2015年に適応が認められました。線維筋痛症は、中枢神経の過敏性が原因と考えられています。精神科では疼痛性障害として診断されることが多いかと思います。2016年3月より慢性腰痛、12月より変形性関節症に対しても適応が認められました。

また、糖尿病の患者さんは合併症のひとつとして、神経障害によって痛みやしびれが認められることがあります。デュロキセチンには鎮痛効果が認められ、2012年2月より適応追加となっています。

 

4-2.デュロキセチンが向いている人とは?

  • 仕事や家庭をこなしながら治療を進めていく方
  • 意欲や気力が出ない方
  • 痛みがある方

適応をふまえて、デュロキセチンがどのような人に向いているのかを考えていきましょう。

デュロキセチンの特徴は、ノルアドレナリンの作用によって意欲や気力を回復させる効果があることです。このため、不安や焦りだけでなくて意欲や気力が出なくて困っている方に効果が期待できます。

また、ノルアドレナリンは活動的にさせるので、眠気も出てきにくいです。デュロキセチンでも眠気が全くでないわけではありませんが、他の薬に比べると少ない印象です。ですから、仕事や家庭をこなしながら治療をしていく方に向いています。

うつ病の患者さんの中には、身体や頭が思うようにいかないことから焦りが強いことがあります。このような時には、一度気持ちを落ち着かせてから抗うつ剤を使う必要があります。デュロキセチンのように意欲を高めるお薬は向きません。思い詰めている方では、あらぬ方向に意欲を高めてしまうことがあります。

さ らにデュロキセチンでは、痛みに効果が期待できるのが特徴的です。うつ病の患者さんは、頭痛をはじめとした何らかの痛みを伴っていることが6~7割あります。うつ状態を脱しても、痛みが身体の症状として残ることもあります。このように症状が残る方では、うつ病の再発率がかなり高くなることがわかっています。ですか ら、うつ状態で痛みがある方には向いているお薬です。

 

5.一般名と商品名とは?

一般名:デュロキセチン 商品名:サインバルタ

まったく成分が同じものでも、発売する会社が異なればいろいろな商品があるかと思います。医薬品でも同じことがいえます。このためお薬には、一般名と商品名というものがあります。

一般名というのは、薬の成分の名前を意味しています。発売する会社によらずに、世界共通で伝わる薬物の名称です。「デュロキセチン(duloxetine)」に統一されています。主に論文や学会など、学術的な領域でこれまで使われてきました。

一方で商品名とは、医薬品を発売している会社が販売目的でつけた名称になります。「サインバルタ(cymbalta )」は、製造元であるイーライリリーが独自でつけた名前です。海外では、このお薬はシンバルタとして売られています。

日本では紛らわしい薬があるのでスペルの読み方をかえて、サインバルタとして発売されています。シンバルタは、シンバルからとった名称です。セロトニンとノルアドレナリンの2つの作用で音色をかなえるというイメージでつけられたと聞いています。

 

日本では2010年から発売されています。1992年から研究を開始してサインバルタができました。お薬は、開発前に特許を申請して20~25年の期間が認められています。ジェネリック医薬品は特許がきれてから作られますので、2017年ごろにならないとジェネリックは発売されないことになります。アメリカでは2004年から使われていますが、2013年に特許がきれてすでにジェネリックが発売されています。

ジェネリック医薬品が発売されるまでは、一般の方がデュロキセチンという一般名を目にする機会は少ないと思います。薬局から渡されるお薬の説明書くらいでしょうか?最近のジェネリックは、紛らわしさをなくすため、「一般名+会社名」とすることが多くなりました。おそらくジェネリックが発売されるときには、デュロキセチンという名前になるかと思います。

 

詳しく知りたい方は、
サインバルタカプセルの効果と特徴
サインバルタカプセルの副作用
をお読みください。

 

まとめ

セロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを阻害することで効果を発揮するSNRIです。

不安や焦りだけでなく、意欲や気力を回復してくれます。同じSNRIのトレドミンより効果がしっかりとしています。

副作用は全体的に少ないですが、吐き気・下痢・性機能障害・不眠がみられます。

デュロキセチンが向いているのは、仕事や家庭をこなしながら治療を進めていく方・意欲や気力が出ない方・痛みがある方です。

販売者名 イーライリリー株式会社
分類 SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬)
剤形 カプセル(20mg・30mg)
薬価 錠剤(173.5円・235.3円)
ジェネリック なし
成分(一般名) デュロキセチン
半減期  10.6時間
用法 1日1~2回 最大60mgまで

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