ジプレキサ筋肉注射(筋注)の効果とは?

元住吉 こころみクリニック
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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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ジプレキサは、第二世代の第二世代の非定型抗精神病薬です。統合失調症や双極性障害の患者さんによく使われているお薬です。

ジプレキサには注射液が発売されていますが、これは唯一の非定型抗精神病薬の注射剤になります。筋肉注射をすることで、興奮を抑える鎮静作用が期待できます。

ジプレキサの注射にはどのような特徴があるのでしょうか?ここでは、ジプレキサの筋肉注射(筋注)の効果について、詳しくお伝えしていきます。

 

1.ジプレキサ注射剤の効果と使い方

ジプレキサの注射剤は、筋注することで効果を期待します。従来の注射剤よりも副作用が軽減されて、鎮静効果が期待できます。

ジプレキサの注射は、筋肉注射(筋注)だけにしか使いません。静脈注射や点滴をすることはありません。筋肉注射では、普通に口からお薬を服用するよりも効果が早いです。

経口投与の場合、

口→胃→小腸→門脈→肝臓→血管→臓器(脳)

と、お薬が目的にたどり着くまでに長い経路が必要です。しかも肝臓を通過すると、お薬が分解されてしまいます。このため、経口投与は100%の効果を期待できません。このことを初回通過効果といいます。筋肉注射では肝臓を通らずに作用するので、効果が早くて強いのです。

 

ジプレキサの注射液は1アンプルに10mgの有効成分が入っています。これを注射用水2.1mgに溶解すると、ビタミン剤のような黄色い液になります。これを肩やお尻に筋肉注射します。

ジプレキサを筋注すると、一気に血中濃度が上がります。0.25時間で血中濃度がピークとなり、その濃度は内服薬の5倍になります。その後2~3時間すると、経口薬と同じような血中濃度となります。

 

ジプレキサは、いろいろな受容体に作用することで鎮静作用が期待できます。興奮や衝動性がおさまり、1~2時間寝てしまう方も多いです。過度に鎮静してしまうことも少なく、心臓への負担も少ないお薬です。セレネースなどの定型抗精神病薬の筋注に比べると、悪性症候群(高熱から死に至ることもある)のリスクも減るでしょう。

1回筋注して効果があることが多いですが、効かないこともあります。そのような時は、2時間以上あけて2回目の注射ができます。ジプレキサの筋注は、1日2回までとなっています。

 

ジプレキサ錠について知りたい方は、
ジプレキサ錠の効果と特徴
ジプレキサの副作用(対策と比較)
をお読みください。

 

2.ジプレキサの注射はどういう時に使うの?

血中濃度は錠剤の5倍ほどになるので、何とか内服できるときはジプレキサザイディス錠を使います。幻覚妄想状態、興奮状態などで、どうしても薬を飲める状況じゃないときに使われます。

添付文章によると、ジプレキサの筋注は「統合失調症における精神運動興奮」で使うこととなっています。幻覚や妄想が強く、興奮や衝動性が高まっている時に使われます。

お薬は内服できるならば、それにこしたことはありません。消化管を通して吸収されるので、もっとも安全性が高いです。ジプレキサ筋注では最高血中濃度が5倍になるので、眠気やふらつきといった副作用は内服よりも起こりやすくなります。ジプレキサザイディス錠(唾液ですぐに溶ける錠剤)が使えるならばそちらの方がよいです。

ジプレキサの注射をしなければいけない時は、「どうしても薬を飲める状態でない時」です。

幻覚や妄想に左右されていて、興奮があまりにも強いときには注射薬が使われます。このような時には、お薬を冷静に飲むことができません。何人かのスタッフで抑え込んで、ジプレキサを筋注することもあります。

 

3.筋注することのメリットとデメリット

筋注では効果が早く強くなりますが、ときに筋肉拘縮や神経障害を起こしてしまうことがあります。

筋肉注射は、その名前の通り筋肉に注射します。肩(三角筋)やおしり(中殿筋)に注射します。お尻といっても上の方なので、ズボンを全部おろす必要はありません。お尻の方が痛みが少ないことが多いです。

筋肉注射の特徴を整理してみましょう。

<メリット>

  • 初回通過効果を受けない
  • 効果が早い
  • 患者さんの意志がなくても必要であれば使える

<デメリット>

  • 筋肉の拘縮や神経障害が起こることがある

筋注すると、筋肉にたくさんある毛細血管から血中に取り込まれていきます。筋肉→血管→臓器(脳)と、すぐに血管にたどりつけます。肝臓を通過しないので分解されないで済みます。また、内服よりも早い効果が期待できます。

注射ですから、患者さんがお薬を拒否したり、服用できない状態でも使えます。精神科の治療では、患者さんが正しく自分の状態を判断できないことがあります。そのような時は、意に沿わない形で筋注することもあります。

ですが、何回も筋肉注射をすると筋肉が線維化してしまいます。筋肉が固まってしまって、伸びなくなってしまいます。また、筋注したときに誤って神経を傷つけてしまうリスクもあります。

 

まとめ

ジプレキサの注射剤は、筋注することで効果を期待します。従来の注射剤よりも副作用が軽減されて、鎮静効果が期待できます。

血中濃度は錠剤の5倍ほどになるので、何とか内服できるときはジプレキサザイディス錠を使います。幻覚妄想状態、興奮状態などで、どうしても薬を飲める状況じゃないときに使われます。

筋注では効果が早く強くなりますが、ときに筋肉拘縮や神経障害を起こしてしまうことがあります。

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2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医3名、精神科医4名で協力して診療をしています。所属医師で協力して、記事を書いています。
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