喘息発作やCOPD(肺気腫)の急性増悪の時に、ネブライザーという吸入器を渡された方は多いかと思います。

ネブライザーを渡してくれた看護師さんからは、「気管支を拡げるお薬」と説明されるかと思いますが、ネブライザーに使用される多くのお薬はβ2刺激薬です。

β2刺激薬は、気管支を拡げるお薬として咳や息苦しさの症状を和らげてくれるお薬です。このようなネブライザーに使用するβ2刺激薬のお薬の一つに、メプチン吸入液があります。

メプチン（一般名：プロカテロール塩酸塩水和）では、ネブライザー用はメプチン吸入液0.01%として、1987年に大塚製薬から発売されています。現在では、2002年に発売されたメプチン吸入液0.5mlユニットと0.3mlユニットが使用されます。

喘息発作が出現したときにすぐに使えるように、1987年に持ち運び用のメプチンエアーも同時に発売されています。喘息の人は、発作時に備えて持っている人もいるのではないでしょうか？

ここでは、メプチン吸入液の効果と特徴についてまとめていきます。

 

１．メプチン吸入液の効果のメリット・デメリット

＜メリット＞

• β2刺激薬の中で即効性がある
• ネブライザーで使用するお薬

＜デメリット＞

• β2刺激薬は短期しか効果がない

メプチン吸入液は、短期作用型のβ2刺激薬です。薬剤を細かい霧にする装置であるネブライザーを使用して吸入します。β2刺激薬は、気管支を拡げることで喘息やCOPDの症状を和らげます。メプチン吸入液は、即効性がありますが持続力がないのが特徴です。

喘息の治療薬は、

• 毎日治療することで、喘息の症状や発作が出現することを予防する長期管理薬
• 喘息発作が出たときの発作治療薬

の2つに大まかに分けられます。このうちメプチン吸入液は、喘息発作が出現した時に治療するお薬となっています。

喘息発作の重症度としては、以下のようになっています。

• 小発作：動くと息苦しい
• 中発作：息苦しくて横になれない/なんとか歩ける状態
• 大発作：苦しくて動けない/会話も苦しくてとぎれとぎれ
• 重篤：呼吸が弱くなってきている/会話不能

メプチン吸入液はβ2刺激薬として気管支を拡張することで、全ての状態において適応があります。そのため病院に受診すると、最初の治療としてネブライザーでメプチン吸入液を使っていきます。

一方でメプチン吸入液は、短期作用型β2刺激薬です。効果は4～6時間しかありません。そのため、中発作以上ではステロイドを点滴や内服で使っていくことにより、炎症をとる必要もあります。

気管支が狭まるもう一つの病気がCOPDです。COPDは、肺炎などのばい菌に感染すると容易に急性増悪を引き起こします。COPDの急性増悪したときの治療には、ABCがあります。

• 抗菌薬（antibiotics）・・・ばい菌をやっつけるお薬です。
• 気管支拡張薬（bronchodilators）・・・気管支を拡げるお薬です。
• ステロイド薬（corticosteroids）・・・炎症を抑えるお薬です。

この中で気管支拡張薬（bronchodilators）として、メプチン吸入液をネブライザーで吸入していきます。効果は4～6時間ほどしかないため、入院してネブライザーをする際には1日3～4回使用することが多いと思います。

 

２．メプチン吸入液の剤形と用量とは？

メプチン吸入液は、ネブライザーにて吸入します。主に喘息発作やCOPDの急性増悪で、病院を受診したときに使用します。

メプチン吸入液は、ネブライザーを使用して吸入します。メプチンは持ち運び用のメプチンスイングヘラーや内服薬のメプチン錠など、様々な形態で12種類登場しています。吸入液として登場しているのは、現在3種類です。

1. メプチン吸入液0.01%（1987年）
2. メプチン吸入液ユニット0.3mL（2002年）
3. メプチン吸入液ユニット0.5mL（2002年）

ネブライザーは自宅にはないことがほとんどなので、病院を受診した時に使用することが多いです。メプチン吸入液の適応としては、気道閉塞性障害(気管支喘息・慢性気管支炎・肺気腫)での急性増悪になります。

メプチン吸入液は、大人なら1回メプチン吸入液0.3～0.5mL、小児は1回メプチン吸入液0.1～0.3mLを深呼吸しながらネブライザーで吸入します。ですから、メプチン吸入液0.5mlは大人に、メプチン吸入液0.3mlは小児と使い分けることが多いです。

なお、メプチン吸入液と同じ成分(プロカテロール)であるメプチンエアーは、1回の噴霧で200μg(0.2mg)です。成人では2回噴霧(0.4mg)、小児では1回噴霧(0.2mg)となります。

メプチン吸入液は通常、15～30分で効果が出てきます。メプチン吸入液を吸入して効果がないような喘息発作の場合は、追加で20～30分おきに繰り返して使っていくようにガイドラインでは推奨されています。しかし後述しますが、メプチン吸入液の副作用には心臓の動きを強めてしまう作用があります。

そのため繰り返して使用する場合は、必ず医療機関内で使用するようにしましょう。そして脈拍数を130回以下に保つように管理することが必要です。

 

３．メプチン吸入液で使用するネブライザーとは？

ネブライザーとは、薬剤を含んだ細かい霧を発生させる装置になります。

ネブライザーは、喘息発作をよく引き起こす人には馴染みのある機械かもしれません。逆に喘息でも普段発作を起こさない人は見慣れない名前でしょう。

このような機械を使用します。ネブライザーを使用して薬剤を細かな粒にして吸引してもらうことにより、メプチン吸入液を直接気管内に投与する治療法です。ネブライザーは2種類があります。

• ジェットネブライザー：加圧したジェット気流を吹き付けることにより、細かい粒子が発生します。これをそのままジェット気流で拭き流ししたものを吸います
• 超音波ネブライザー：超音波の振動により粒子を発生させます。そして、もわもわした煙の様なものを吸います。

現在、多くのネブライザーはジェットネブライザーを使用しています。理由としては、

1. 超音波では、粒子を発生させる際に薬が変成してしまう。
2. 超音波ネブライザーは粒子が細かくなりすぎてしまい、肺胞奥にいきすぎてしまうことで、息ができなくなることがある。
3. 苦しい時は超音波ネブライザーのような煙だと吸いづらく、ジェットネブライザーのように勢いよく流してくれた方が吸いやすい。

などの理由です。そのためメプチン吸入液を投与するネブライザーは、ジェットネブライザーが多いです。

 

４．メプチン吸入液の副作用とは？

メプチン吸入液では、動悸や手の震えが出現します。

メプチン吸入液の添付文章では、調査症例6,655例中101例（1.52%）に臨床検査値の異常を 含む副作用が認められています。その細かい内容が記載がないのですが、頻度が高い0.5～5%の副作用は以下になります。

• 動悸
• 頻脈
• 手の振るえ
• 頭痛
• 嘔気

β刺激薬は心臓の動きも強めてしまい、結果としてドキドキする人がいます。またメプチンは吸入薬なので、肺の奥まで届かせようと思いっきり吸入すると頭痛や嘔気が出現することがあります。

またβ刺激薬を吸うと、手の震えを訴える人もしばしばいます。メプチン吸入液では0.5～5%と少ない副作用ながら、全体の副作用でみると頻度が多い項目となっています。

またメプチンでは、電解質の一つであるカリウムが低下することが報告されています。普通に食事している分には野菜や果物に多く含まれているため、まず問題になることはありません。しかし食事量が減ってきた高齢者などでは、注意が必要になります。

 

５．メプチン吸入液が使用できない人は？

メプチン吸入液が使用できない人は、基本的にいません。

メプチン吸入液が禁忌となる疾患はありません。使用するのに注意が必要な疾患は、以下の4つです。

1. 甲状腺機能亢進症の患者［甲状腺ホルモンの分泌促進により症状悪化の恐れ］
2. 高血圧の患者［α及びβ₁作用により血圧を上昇させる恐れ］
3. 心疾患のある患者［β₁作用により症状を悪化させる恐れ］
4. 糖尿病の患者［グリコーゲン分解作用により症状を悪化させる恐れ］

しかしこれらは、喘息発作が起きた時点でさらに悪化する可能性があります。またβ2刺激薬の他の喘息発作治療薬としては、ステロイド点滴があります。このステロイドの方が上記の疾患をより悪化させる可能性を考慮すると、喘息発作が起きたときにメプチン吸入液をためらう理由はないと思います。

またお薬を内服中で気を付けるものは、以下の通りです。

1. アドレナリン・イソプレナリン(カテコールアミン併用により、アドレナリン作動性神経刺激の増大が起きる。そのため、不整脈を起こすことがある。)
2. キサンチン誘導体・ステロイド剤・利尿剤 (低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。)

①のお薬は、交感神経を刺激するお薬です。β2も交感神経に属する神経です。そのため併用することで、さらに効果が高まる可能性があります。しかしアドレナリンなどは、血圧が低下して集中治療室に入院しているような方に使用するお薬です。そのため普通に生活している人では、まずお目にかかることはないでしょう。

気を付けるべきは、②のキサンチン誘導体・ステロイド剤・利尿剤です。特にキサンチン誘導体とステロイドは、喘息発作が起きたときに一緒に使用することが多いお薬です。

低カリウム血症のリスクが高まりますが、普通に食事を摂取している人では心配はまず必要ありません。食事がとれないような方でこれらの治療を使用する場合は、入院する場合が多いです。

また利尿剤は、尿と一緒にカリウムが一緒に出ていってしまうお薬です。そのため利尿剤を投与している方は、定期的に採血でカリウムを調べていることが多いです。

 

６．メプチン吸入液は高齢者・妊婦・小児でも安全？

メプチン吸入液は、高齢者・妊婦・小児どなたでも使用できるお薬です。

まず高齢者ですが、メプチン吸入液の添付文章では、

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

となっております。喘息という病気は、年間2000人以上の方が亡くなられている病気です。その多くがご高齢の方です。そのため、高齢の方で喘息発作が出現した場合は、速やかにメプチン吸入液を吸入することが必要になります。

また妊婦・授乳中の方ですが、

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること（動物実験（マウス）で催奇形作用が報告されている。）

と記載されています。催奇形と書かれるとぎょっとしてしまうかもしれませんが、これは吸入する何百倍もの量を血液に投与したことで認められたものです。

喘息発作が出現したときにメプチン吸入液の有益性が危険性を下回るケースは、ほぼありません。喘息発作が出現して治療を遅れてしまうと、もっと重篤になります。体の中の酸素が足りなくなると、お腹の子供にも影響が出かねません。

そのため病院としても喘息発作を抑えるために、妊婦の方が受診した場合もメプチン吸入液のネブライザーを勧めると思います。

喘息の発作時は小児でも、大人でも治療する内容はほとんど変わりません。ただし小児の場合は、体重や年齢に応じてメプチン吸入液の投与量が変わりますので注意しましょう。

 

７．メプチン吸入液が向いてる人は？

• 喘息発作やCOPDの急性増悪が出現して病院を受診した人

メプチン吸入液は、ネブライザーの吸入器がないと使用できないお薬です。かなり重症の人は自分でネブライザーを購入しますが、ほとんどの人は持っていないと思います。そのためメプチン吸入液を使うのは、病院でのことが圧倒的に多いです。

特に喘息発作が出現して病院を受診した場合は、まずこのメプチン吸入液などのβ2のネブライザーを使っていきます。

喘息の患者さんの中には、「毎日吸うのは大変だから、発作が出たら病院を受診して、メプチン吸入液のネブライザーを吸入する」という方をよくみかけます。これは大きな間違いです。

喘息発作を繰り返すと、気管支がどんどん太くなってきます。これは筋トレをイメージしていただけると理解していただけると思います。筋トレをすると、徐々に腕の筋肉が太くなります。腕だと筋トレの効果があって喜ばしいことですが、気管支が太くなることは喘息を悪化させてしまいます。

気管支が太くなりすぎてしまうと、メプチン吸入液に反応しない状態になってしまいます。喘息発作がおきてメプチン吸入液を使っても、気道が広がらなくなってしまって喘息発作が改善しなくなります。これをリモデリング(不可逆性)と、専門用語では呼んでいます。

メプチン吸入液に反応しなくなってから慌てて毎日治療する長期管理薬を行っても、一部の人は手遅れになります。人によっては喘息発作でメプチン吸入液が効かなくなったら、次の治療と思うかもしれません。

しかし喘息発作が出現したときにできることは、

1. メプチン吸入液などをネブライザーで吸入
2. ステロイドを点滴(テオフィリンも場合によっては追加)

しか治療法はありません。実は喘息で入院する時は、基本的に①メプチン吸入液の吸入と②ステロイド点滴を繰り返すことになります。

しかしステロイドは、諸刃の治療です。効果もありますが、副作用も強いお薬です。喘息でステロイドが手放せなくなると、非常に状態は悪いです。人によっては酸素が手放せなくなってしまいます。

メプチン吸入液は気管支を拡げる素晴らしいお薬ですが、一方で安易に頼らないようにしましょう。

メプチン吸入液が活躍するもう一つの病気がCOPDになります。COPDは肺炎などのばい菌に感染すると容易に急性増悪を引き起こします。COPDの急性増悪したときの治療のABCがあります。

• 抗菌薬（antibiotics）・・・ばい菌をやっつけるお薬です。
• 気管支拡張薬（bronchodilators）・・・気管支を拡げるお薬です。
• ステロイド薬（corticosteroids）・・・炎症を抑えるお薬です。

この中で気管支拡張薬（bronchodilators）としてメプチン吸入液をネブライザーにて吸入する方は多いと思います。痰が多いなどの症状の人には、これに去痰剤を混ぜたりします。

このように喘息もCOPDも、メプチン吸入液を使う時は急に症状が出現して病院を受診したときがほとんどです。

 

まとめ

• メプチン吸入液はサルブタモールを主成分とする短期作用型のβ2刺激薬になります。
• メプチン吸入液は喘息発作が出現した際に病院を受診するとネブライザーにてまず最初に治療します。
• メプチン吸入液はCOPDの急性増悪で入院した場合、気管支拡張薬として毎日数回ネブライザーにて使用します。
• メプチン吸入液は動悸や手の振るえの副作用があります。
• メプチン吸入液は高齢者、妊婦、小児どなたでも使用できるお薬です。

＜メリット＞

• β2刺激薬の中で即効性がある
• ネブライザーで使用するお薬

＜デメリット＞

• β2刺激薬は短期しか効果がない

＜向いている人＞

• 喘息発作やCOPDの急性増悪が出現して病院を受診した人