ヒスタブロック配合錠は、1966年に発売したセレスタミン配合錠のジェネリック医薬品になります。

ヒスタブロック配合錠は、ステロイドと抗ヒスタミン成分の配合錠剤となります。特にステロイドは効果も強力な反面、副作用も様々起こりうるお薬です。そのためヒスタブロック配合錠は、他の治療で効果がない場合に考慮するべき治療薬となります。

このためガイドラインにおいても、短期間の使用が推奨されています。効果があるからと言って、ヒスタブロック配合錠は長期間内服してはいけないお薬です。

ヒスタブロック配合錠は、蕁麻疹や薬疹などの皮膚疾患、花粉症などのアレルギー性鼻炎に適応があるお薬です。現在は蕁麻疹・花粉症ともに、様々なお薬が登場しています。そのため、ヒスタブロック配合錠を使っているけれども症状が軽い方は、一度お薬を見直してみても良いかもしれません。

ここでは、ヒスタブロック配合錠の効果と特徴について詳しくお伝えしていきます。

１．ヒスタブロック配合錠のメリット・デメリットは？

＜メリット＞

• 配合錠のため、1剤で強力に蕁麻疹やアレルギー性鼻炎をコントロールする

＜デメリット＞

• ステロイドが配合されているため、様々な人で使用が制限される
• ステロイドが配合されているため、様々な副作用が起こりえる

ヒスタブロック配合錠は、副腎皮質ホルモン剤(ステロイド)のベタメタゾンと抗ヒスタミン剤のd-クロルフェニラミンマレイン酸塩の配合剤です。

それぞれ別々にお薬としても発売されていて、ベタメタゾンはリンデロンとして、d-クロルフェニラミンマレイン酸塩はポララミンとして発売されています。

特にステロイドは、アレルギー疾患の最終兵器と言えるくらい強力なお薬です。様々なアレルギー疾患に使われますが、どの病気でも重症の時にステロイドが使われます。ステロイドは、免疫系統のほぼ全てを抑制するお薬です。その反面、副作用も非常に強いです。

ヒスタブロック配合錠は、こういったステロイドがどんどんと増えていかないように作られたお薬になります。抗ヒスタミン成分と配合することで、相乗的に強力にアレルギー症状を抑えるのです。

ヒスタブロックのメリットとしては、1錠で蕁麻疹やアレルギー性鼻炎を強力に抑えてくれます。しかしデメリットとして、ステロイドの副作用のために以下の人には使用してはいけないとなっています。

• 他の治療法が期待できる場合
• 薬によるアレルギーの既往がある方
• 緑内障の患者［眼圧が上昇するため］
• 前立腺肥大症など下部尿路閉塞性疾患の患者［抗コリン作用による排尿困難］

他の治療法が期待できる場合には使わないことからも、ヒスタブロックは最終手段になります。他の治療をしてもどうしても良くならないという時にはじめて、ヒスタブロックが適応となります。症状がよくなれば、できるだけ短期間で中止することが勧められています。

以下の方も、原則は使わないこととされています。やむを得ず使う場合は、慎重に使うことが勧められています。

1. 感染症・全身の真菌症の患者［免疫が抑制されるため］
2. 結核性疾患の患者［免疫が抑制されるため］
3. 消化性潰瘍の患者［胃潰瘍が悪化するため］
4. 精神病の患者［中枢神経に作用して精神症状が悪化するリスクがあるため］
5. 単純疱疹性角膜炎の患者［免疫が抑制されるため］
6. 白内障の患者［水晶体線維に影響し、白内障が悪化するため］
7. 高血圧症の患者［電解質代謝作用により、 高血圧症が悪化するため］
8. 電解質異常のある患者［電解質代謝作用により、 電解質異常が悪化するため］
9. 血栓症の患者［血液凝固促進作用により、血栓症が悪化するため］
10. 直近に手術を行った患者［創傷治癒が障害されることがあるため］
11. 急性心筋梗塞を起こした患者［心破裂を起こしたという報告があるため］

このようにステロイドは、かなり制限されるお薬です。特に高齢者の方はこれらの疾患を指摘されずに合併していることもあるので、高齢者の方は使用を控えた方が良いと思います。

副作用も別のページで示しますが、かなり沢山あります。そのため、ヒスタブロック配合錠を使用する時はリスクのある薬だということをよく認識しておきましょう。

 

２．ヒスタブロック配合錠の適応と用量は？

通常成人には、蕁麻疹やアレルギー性鼻炎などでヒスタブロック配合錠１～２錠を１日１～４回経口投与します。

ヒスタブロック配合錠1錠中には、ベタメタゾン0.25mgと抗ヒスタミン薬であるd-クロルフェニラミンマレイン酸塩2mgが含まれています。

ベタメタゾンは、ステロイドの中でも力価が強いお薬です。ステロイドの力価は、ヒドロコルチゾンを1として相対的に評価されます。ステロイド剤としてよく処方されるプレドニゾロンは、この力価が4となります。

一方でベタメタゾンは、25～30とステロイド剤の中でも最も力価が強いです。力価が強いということは効果が強いことになりますが、その分副作用も強いです。ベタメタゾン 0.25mgですので、ヒスタブロック自体の力価はプレドニゾロン2.5mgに相当します。

このヒスタブロック配合錠は、蕁麻疹（慢性例を除く）、湿疹・皮膚炎群、薬疹、アレルギー性鼻炎に適応があります。

ヒスタブロック配合錠は、錠剤しかありません。先発品であるセレスタミン配合錠は錠剤の他にシロップがあります。そのセレスタミン配合錠をドライシロップとして小児に処方する際はヒスタブロック配合錠のドライシロップに変更できないので注意が必要です。

 

３．ヒスタブロック配合錠は風邪に適応があるの？

ヒスタブロック配合錠は、風邪などの細菌やウイルスが感染して症状を起こすような疾患の場合、適応がないどころか行わない方が良い治療です。

風邪で受診した時に、ヒスタブロック配合錠が処方されている人をしばしば見かけます。特に鼻水の症状で、ヒスタブロック配合錠が処方されることが多いです。確かに飲むと症状が良くなって効いたような気がします。しかしこれは、実は治療とは真逆のことをしています。

なぜ風邪をひいたときに熱が出るのでしょうか？喉が痛むのでしょうか？鼻水が出るのでしょうか？

これらのつらい症状には、実はちゃんと意味があります。体が細菌やウイルスといった敵をやっつけようとしているのです。熱が出ているのは、熱を発生させて細菌やウイルスの増殖を防いでいるのです。鼻水が出るのは鼻から喉にかけての細菌やウイルスを外に出そうしているのです。咳や痰は、気管支から肺にいる細菌やウイルスを追い出そうとしているのです。

このようにしてあなたの体が戦おうとしている時に、ヒスタブロック配合錠は戦闘に水をさすお薬です。特にステロイドは免疫を抑制するお薬なので、最初は症状が良くなっても後で症状が急激に悪化することがありえます。

一部の医師からは、「ステロイド少量投与なら風邪がそんなに悪化することはない」とおっしゃられる方もいらっしゃいます。確かに風邪の原因は8割はウィルスです。ウィルスは何もしなくても自然治癒しますし、多少免疫が抑制されたからといって悪化することはまずありません。

それなら風邪にヒスタブロック配合錠は問題ないかというと、そんなことはありません。風邪と確定診断するのは、実は非常に難しいのです。風邪だと思って様子見てたら肺炎だった、喉に膿が溜まっていたというのは多々あります。

鼻水や熱は、体に異常がありますよという警報になります。ヒスタブロック配合錠によって症状をすべて止めてしまうことは、警報機をオフにしているようなものです。ヒスタブロックを使っていたら、思わぬ重症疾患が隠されていたいうこともよくあります。

現在は、ヒスタブロック配合錠以外にも症状をとるお薬はたくさんあります。あえてステロイドで風邪の症状をとることはお勧めできません。

 

４．ヒスタブロック配合錠の薬価は？

ヒスタブロック配合錠の薬価は1錠5.6円です。

まず先発品のセレスタミン配合錠を提示します。ジェネリック医薬品のヒスタブロック配合錠の値段は以下の通りです。

＜先発品＞

商品名	剤形	薬価
セレスタミン配合錠	錠剤	9.9円
セレスタミン配合錠シロップ	1ml	5.2円/ml

＜後発品（ジェネリック）＞

商品名	メーカー	剤形	薬価
エンペラシン配合錠	沢井製薬	1錠	5.6円
サクコルチン配合錠	日医工	1錠	5.6円
セレスターナ配合錠	小林化工	1錠	5.6円
ヒスタブロック配合錠	共和薬品	1錠	5.6円
プラデスミン配合錠	テバ製薬	1錠	5.6円
ベタセレミン配合錠	東和薬品	1錠	5.6円

セレスタミン配合錠9.9円に対してヒスタブロック配合錠は5.6円と安くなっています。ヒスタブロックは非常に古くから発売されているお薬なので、その薬価はかなり安くなっています。

ジェネリックとしては、いろいろな名称で発売されています。最近ではジェネリック医薬品は一般名（成分名）に統一されて販売されていますが、ヒスタブロックは配合錠なので一般名が長くなります。このため、従来の製薬会社ごとのジェネリックが現在でも発売されています。

 

５．ヒスタブロック配合錠の副作用とは？

抗ヒスタミン薬の副作用に、ステロイドの副作用が出現します。

セレスタミン配合錠は、症状が強い時のみ限定的に使用することが推奨されているお薬です。そのため副作用確認のために、長期に投与して影響を調べた研究は存在しません。

そのため、具体的にどれくらい副作用が出現するかはわかっていないお薬です。ただし、ヒスタブロック配合錠の特徴から起こり得る副作用はわかっています。その中で重大な副作用として挙げられるのが、以下のようなものです。

• 感染症の増悪
• 糖尿病
• 消化性潰瘍・膵炎
• 精神変調・うつ状態・けいれん・錯乱
• 骨粗鬆症・ミオパシー・大腿骨及び上腕骨等の骨頭無菌性壊死
• 緑内障・後嚢白内障
• 血栓症

しかし発生頻度は、0.5%程度といわれています。そのため短期間だけヒスタブロック配合錠を使った場合は、これらはほぼ出現することはないと思います。

ただしこれだけ見ても、ステロイドは様々な副作用を起こすのが分かるかと思います。糖尿病や感染症などの全身疾患に加えて、お腹、目、筋肉に骨など局所的にも症状が出ます。

さらに精神的にもうつ状態などの副作用がみられることがあります。さらにここに、抗ヒスタミン薬の副作用としての眠気なども加わります。ヒスタブロック配合錠を使う際には、そのことを理解する必要があります。一般的にしばしば起こる副作用としては、以下の副作用があります。

• 眠気
• だるさ
• 口の渇き
• 目のかすみ
• 尿がでにくい
• いらいら感
• 不眠

添付文章では、5～10％となっています。ヒスタブロック配合錠を長期に投与していた場合は、さらに以下のような副作用が出現することがあります。

• 生理不順
• にきび
• 毛深くなる
• むくみ
• 血圧上昇
• 高血糖
• 高コレステロール
• 中心性肥満(顔が丸くなる、お腹が太る。）
• 眼圧亢進
• 筋力低下

 

６．セレスタミン配合錠とヒスタブロック配合錠の効果と副作用の比較

先発品・ジェネリックの効果と副作用は、大きな違いはないと考えられます。

先発品のセレスタミン配合錠をジェネリックのヒスタブロック配合錠に変えれば、薬価が安くなります。多くの方が気になるのは、先発品とジェネリック医薬品で効果と副作用が同じかどうかだと思います。

ジェネリック医薬品では、有効成分は先発品とまったく同じものを使っています。ですから、効果や副作用の大まかな特徴は同じになります。先発品とジェネリック医薬品の違いは、薬を作るときの製造技術です。ジェネリック医薬品を作る時に求められるのは、薬の吸収・排泄と安定性の2つが先発品と同等であることです。

セレスタミン配合錠をヒスタブロック配合錠に変えたからといって効果が減ったり、副作用が増えたりといったことは今のところ報告がありません。

ジェネリック医薬品について詳しく知りたい方は、「ジェネリック医薬品の問題点とは？ジェネリックの効果と副作用」をお読みください。

 

７．ヒスタブロック配合錠の作用の仕組み（作用機序）

ヒスタブロック配合錠はどのようにして作用するのでしょうか？ヒスタブロック配合錠が最もよく使われる花粉症では、ヒスタブロック配合錠がどのように作用するのかをみていきましょう。

 

７－１．花粉症の症状が生じる原因とは？

目や鼻からスギ花粉を外に出そうとする防御反応です。涙や鼻水によって、結果として花粉を目の外から追い出そうとします。

花粉症というのは体が花粉を敵と認識して外に出そうとする防御反応です。その防御反応は以下のようになります。

1. 花粉(スギ)が体内に侵入。
2. マクロファージ(体の中の警察官)が異物と認識して花粉を食べる。
3. マクロファージがT細胞、そしてB細胞とバケツリレーのように花粉の情報を次々に渡す。
4. 花粉が次に入ってきたときに撃退するために、B細胞がIgEという特殊な爆弾を作り、肥満細胞(体の中の爆弾保管庫)に保管しておく。
5. 花粉が再び侵入した際に、肥満細胞は保管しておいたIgE爆弾が発射されて花粉にくっつく。
6. IgEが爆発することをきっかけに、ヒスタミンやロイコトリエンなどの化学伝達物質（ケミカルメディエーター）が放出される。

このヒスタミンなどの化学物質が目に作用すると、目を刺激してかゆみや充血を生み出します。目のかゆみや充血が起こると、涙が出てきます。涙によって花粉を目の外に追い出そうとするのです。

このヒスタミンが鼻に作用すると鼻を刺激して、くしゃみや鼻水として外に花粉を出そうとするのです。

こうして目や鼻に異常があることを知らせて、体からスギ花粉を守ろうとしているのです。でも花粉は身体にとっては害にはなりません。ほっておけばよいのに、身体が過剰に反応してしまうアレルギーの病気なのです。

 

７－２．ヒスタブロック配合錠の作用の仕組み（作用機序）

抗ヒスタミン薬として、ヒスタミンの働きをブロックすることに加えてステロイドとしてアレルギー反応を抑えます。

ヒスタブロックの成分のうち、d -クロルフェニラミンマレインは抗ヒスタミンとして作用します。

ヒスタミンを阻害するということは、先ほどの説明でいうところの⑥の作用を邪魔します。④や⑤で出てくるIgEや肥満細胞を邪魔しても、すでにヒスタミンがたくさん作られた後では効果が期待しづらいです。速効性を求めるのであれば、直接目や鼻の症状を引き起こすヒスタミンをブロックする必要があるのです。

これに加えてステロイドでは、①で花粉が侵入してからのほぼ全ての免疫を抑制します。一部分ではなく全体的に作用することから、効果が強く発揮されます。

 

まとめ

• ヒスタブロック配合錠は、抗ヒスタミン薬とステロイド薬の合剤です。
• ヒスタブロック配合錠は効果も強いですが、副作用も多く出現します。
• ヒスタブロック配合錠は、他のお薬でも効果が出ないときに一時的に使用します。
• ヒスタブロック配合錠は、風邪には使用しない方が良いお薬です。

投稿者プロフィール

元住吉 こころみクリニック

2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医と精神科医が協力して診療を行っています。
元住吉こころみクリニック

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