リスペリドンの半減期と効果時間とは？

元住吉こころみクリニック: 2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医と精神科医が協力して診療を行っています。
元住吉こころみクリニック

リスペリドンは、第二世代抗精神病薬（非定型抗精神病薬）リスパダールのジェネリックです。統合失調症の治療薬として使われることが多いですが、興奮を落ち着かせる鎮静作用があるので、さまざまな場面で使われます。

リスペリドンの作用時間や効き目は、半減期から考えることができます。

リスペリドンは最高血中濃度到達時間1.1～3.3時間・半減期4～21時間です。かなり幅がありますが、これはどういうことでしょうか？ここでは、リスペリドンの半減期と効果時間について、詳しくみていきたいと思います。

１．薬の半減期とは？

薬を飲んでから血中濃度が半分になるまでの時間のことです。

薬を飲み始めると、直後は血中濃度がどんどんと上がっていきます。薬の吸収がおわると、薬は代謝されて身体から出ていきますので、少しずつ血中濃度が減少していきます。身体が薬を代謝できるスピードは決まっていますので、どれくらいの量であっても一定のスピードで身体から抜けていきます。このため、薬の量が半分になるまでにかかる時間は、内服量にかかわらず一定になります。

この血中濃度が半分になるまでにかかる時間を半減期（Ｔ_１/２）といいます。Ｔ_１/２が短いほど、薬の切れ味がよく身体からすぐになくなるといえます。反対にＴ_１/２が長いほど、薬が身体に蓄積しやすいといえます。

薬の効き方を考えるにあたって、もう１つのポイントがあります。最高血中濃度到達時間（Ｔmax）です。これは文字通りで、血中濃度がピークに達するまでの時間です。効果がでるまでのスピードに関係しています。Ｔｍａｘが短いほど、薬の効果がすぐに表れることを意味しています。

２．リスペリドンの効果時間と使い方

リスペリドンは、最高血中濃度到達時間が1.1～3.3時間、半減期が4～21時間の非定型抗精神病薬です。外来では1～2mgから、入院では3～4mgから使われることが多いです。最大12mgまで使えます。

リスペリドンを服用すると、1.1時間で血中濃度がピークになります。リスペリドンはそこから少しずつ身体からお薬が抜けていきます。4時間ほどで血中濃度が半分になります。

この血中濃度がピークになるまでの時間を「最高血中濃度到達時間」、血中濃度が半分になるまでを「半減期」といいます。

リスペリドンは体内で分解されて、パリペリドン（９-ヒドロキシリスペリドン）に変化します。このパリペリドンにも効果があるので、活性代謝産物と呼ばれています。これだけを取り出したものがインヴェガというお薬となっています。パリペリドンはリスペリドンとほぼ同等の効果があり、リスペリドンの効果の中心はパリペリドンにあります。

活性代謝産物のパリペリドンは、最高血中濃度が3.3時間、半減期が21時間となっています。このため、リスペリドンでは、「最高血中濃度到達時間時間1.1～3.3・半減期4～21時間」といえます。

このため、１日１回の服用でも効果は期待できるお薬です。実際には副作用を避けるために、１日２～３回に分けて服用することが多いです。外来では1～2mgから、入院では3～4mgから使われることが多いです。6mgを超えてくると錐体外路症状が増えてきますので、アキネトンなどの予防薬を併用することも多いです。最大12mgまで使えるお薬です。

小児に対しては、体重によってリスペリドンの用量がわかれています。

体重15～20kgの患者さんでは、0.25mgから開始して1mgまでとなっています。体重20kg以上の患者さんでは、0.5mgから開始していきます。体重45kg未満では2.5mgまで、体重45kg以上では3mgまでとなっています。

高齢者でも薬が身体に残りやすいので、小児と同じように少量から使っていきます。

リスペリドンの効果について知りたい方は、
リスペリドン錠の効果と特徴
をお読みください。