2015年9月20日 / 最終更新日時 : 2016年8月25日元住吉こころみクリニックセルシン・ホリゾン

ジアゼパム注射液（静注・筋注）の効果とは？

元住吉こころみクリニック: 2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医と精神科医が協力して診療を行っています。
元住吉こころみクリニック

ジアゼパムは、古くからある抗不安薬です。セルシンやホリゾンとして発売されていましたが、ジェネリックとしてジアゼパムも発売されています。

その作用は幅広く、抗不安作用・筋弛緩作用・催眠作用・抗けいれん作用があります。使い勝手のよいお薬としてよく使われたので、剤形も様々なものが発売されています。

ジアゼパムには注射液が発売されていますが、これは日本で使える唯一の抗不安薬の注射になります。このため、いろいろな場面でジアゼパムの注射が使われています。

ジアゼパムの注射にはどのような特徴があるのでしょうか？ここでは、ジアゼパムの注射の効果と実際の使い方について、お伝えしていきたいと思います。

１．ジアゼパムの３つの注射方法

ジアゼパムは、筋注や静注されることが多いです。点滴静注はすすめられません。

ジアゼパムの注射は、３つの方法で行われることがあります。

筋肉注射（筋注）
静脈注射（静注）
点滴静注

いずれの投与方法も、普通に口からお薬を服用するよりも効果が早いです。経口投与の場合、

口→胃→小腸→門脈→肝臓→血管→臓器（脳）

と、お薬が目的にたどり着くまでに長い経路が必要です。しかも肝臓を通ると、お薬が分解されてしまいます。このため、経口投与は１００％の効果を期待できません。このことを初回通過効果といいます。この３つの方法は肝臓を通らずに作用するので、効果が早くて強いのです。

このうち、点滴静注は行うべきではありません。詳しくは後述しますが、ジアゼパムは脂にとけやすいので、うまく有効成分が血液中に吸収されないためです。

筋肉注射は、薬を飲めない方に有効です。いろいろな状況でお薬が飲めないことがあります。そんな時に筋肉注射は効果的です。ジアゼパムの場合は、思ったほど効きがよくありません。お薬が体脂肪に吸収されてしまうのでしょう。

静脈注射は、直接血管にお薬が入っていくので効果がもっとも強力です。ただ、ゆっくりと静注をしなければいけません。少なくとも２分以上かけて、ゆっくりと注入していきます。効果が強すぎて呼吸が止まってしまうことがあるからです。注入しながら酸素の状態（ＳｐＯ_２）を確認して、ゆっくりと使っていきます。

昔は、注腸という方法がありました。注射器でジアゼパム注射液を吸って、お尻に注入します。直腸粘膜から吸収されて、効果が早く出てきます。現在は、ダイアップ坐薬が発売されているのでこちらを使います。

２．ジアゼパムの注射はどういう時に使うの？

薬を飲める状況じゃないとき、けいれん発作が治まらないとき、薬物離脱症状がみられたときに使われます。

お薬は内服できるならば、それにこしたことはありません。消化管を通して吸収されるので、もっとも安全性が高いです。ジアゼパムの注射をしなければいけない時は、いずれも「薬を飲める状態でない時」です。大きく分けると３つのケースがあります。

薬を飲める状況にないとき（拒薬など）
けいれん発作が治まらないとき
薬物離脱症状がみられたとき

不安や興奮があまりにも強いときには、注射薬が使われます。興奮が強くて、お薬を冷静に飲めないことがあります。そういう時には筋注をすることがあります。あまりにも興奮が強い場合に静脈注射をすることもありますが、同じベンゾジアゼピン系のロヒプノールを使うことの方が多いでしょう。

精神科の症状には、緊張病症状というものがあります。これは、あまりに意欲がなくなってしまって固まって何もできない状態です。こんな時にはお薬も飲めないので、ジアゼパムの筋肉注射が効果をみせることがあります。

ジアゼパムの注射がよくつかわれるのは、けいれん発作のときと薬物離脱症状がみられているときです。

けいれん発作をとめるために、ジアゼパムやリボトリールなど抗けいれん作用のある抗不安薬が効果的です。リボトリールには注射液がないのでジアゼパム注射液がよく使われます。まずはしっかりと酸素を確保して、その後にけいれんを止める方法を考えます。血管がうまく確保できたら、ゆっくりと静注をしていきます。難しい時は同じ成分の坐薬（ダイアップ坐薬）から使ってみます。

また、アルコール依存症の離脱症状にもジアゼパムは効果が期待できます。服薬できる状況でなかったら、興奮の程度によって筋注か静注を行っていきます。

ジアゼパムの効果について詳しく知りたい方は、
ジアゼパム錠の効果と作用機序
をお読みください。

３．ジアゼパム筋注とは？

ジアゼパムの筋注は、「どうしても内服ができない状況で抗不安薬を使いたいとき」に行います。

筋肉注射は、その名前の通り筋肉に注射します。肩（三角筋）やおしり（中殿筋）に注射します。お尻といっても上の方なので、ズボンを全部おろす必要はありません。お尻の方が痛みが少ないことが多いです。

まずは一般的な筋肉注射の特徴を整理してみましょう。

＜メリット＞

初回通過効果を受けない
効果が早い
患者さんの意志がなくても必要であれば使える

＜デメリット＞

筋肉の拘縮や神経障害が起こることがある

筋注すると、筋肉にたくさんある毛細血管から血中に取り込まれていきます。筋肉→血管→臓器（脳）と、すぐに血管にたどりつけます。肝臓を通過しないので分解されないで済みます。また、内服よりも早い効果が期待できます。

注射ですから、患者さんがお薬を拒否したり、服用できない状態でも使えます。精神科の治療では、患者さんが正しく自分の状態を判断できないことがあります。そのような時は、意に沿わない形で筋注することもあります。また、緊張病状態でお薬を服用できないこともあります。そのような時には筋注をします。

ですが、何回も筋肉注射をすると筋肉が線維化してしまいます。筋肉が固まってしまって、伸びなくなってしまいます。また、筋注したときに誤って神経を傷つけてしまうリスクもあります。

それでは、ジアゼパムの筋注について考えていきましょう。ジアゼパムの筋注は、残念ながら思ったほど効果がありません。通常は筋注すると効果が早くなりますが、ジアゼパムでは時間がかかります。内服の方が早いと感じることもあります。また、効果自体もそこまで強くありません。おそらく、ジアゼパムが脂に溶けやすいのが原因でしょう。まわりの体脂肪にお薬が吸収されてしまうのだと思います。

また、ジアゼパムの薬剤は濃い（浸透圧が高い）ので、注射すると非常に痛いです。ですから、「どうしても内服ができない状況で抗不安薬を使いたいとき」にジアゼパムの筋注をします。

４．ジアゼパム静注とは？

けいれん発作を止めるために使われることがほとんどです。興奮状態を鎮めるために使うこともありますが、その場合はロヒプノール/サイレースを使うことの方が多いです。

静脈注射は、採血や点滴と同じ要領で血管に針をいれて、そこからお薬を注入していきます。

まずは一般的な静脈注射の特徴を整理してみましょう。

＜メリット＞

初回通過効果を受けない
効果がもっとも早い
患者さんの意志がなくても必要があれば使える

＜デメリット＞

薬の作用が急であり、副作用や中毒症状が起こる
重大な副作用や事故につながりやすい

血管に直接お薬を入れていきます。このため、血管→臓器（脳）とダイレクトに作用します。このため、すべてのお薬の投与方法の中で、もっとも早くて強い効果が期待できます。もちろん肝臓を経由しないので、分解されることもありません。

患者さんがお薬を拒否したり、服用できない状態でも使えます。静注するときは急速な効果を期待したいときなので、状態が悪くてどうしようもない時に、何とか注射することが多いです。

薬の作用が急激にきてしまうので、副作用や中毒症状も起こりやすいです。重大な副作用や事故にもつながることがあります。

それでは、ジアゼパムの静注について考えていきましょう。ジアゼパムを静注するときは、大きく２つのケースがあります。

けいれん発作が止まらないとき
興奮が強くて暴れているとき

ジアゼパムには抗けいれん作用があります。てんかんや熱性けいれんなどによって、けいれん発作が止まらないときに使われます。静脈が確保できれば、ジアゼパムを静注すると即効性が期待できます。まずは坐薬（ダイアップ坐薬）から使って、効果がないときに静注することが多いです。

興奮が強くて強くて暴れているときにも使われることがあります。通常は同じベンゾジアゼピン系のロヒプノール/サイレースを使うことが多いです。睡眠薬に分類されているお薬なので、眠気とともに興奮を鎮めてくれます。ジアゼパムも効果がありますが、催眠作用はロヒプノール/サイレースには劣ります。

静注するときは、時間をかけてゆっくりと注入する必要があります。少なくとも２分以上かけて、ゆっくりと注入していきます。これはジアゼパムの効果が強すぎて、呼吸が止まってしまうことがあるからです。呼吸状態や酸素の状態（ＳｐＯ_２）を確認しながら、ゆっくりと使っていきます。呼吸抑制がかかり過ぎてしまった場合は、アネキセートがジアゼパムの効果を帳消しにしてくれます。

長くベンゾジアゼピン系のお薬を服用していて、耐性（身体に薬が慣れること）ができていて全然効かない方がいます。その時は、ラボナなどのバルビツール系を慎重につかっていきます。

５．ジアゼパム点滴静注とは？

効果が不安定でリスクも伴うので、行うべきではありません。

ときおり、ジアゼパムが点滴されていることがあります。ですが、ジアゼパムの点滴静注はするべきではありません。

ジアゼパムは非常に脂に溶けやすいお薬（分配係数が高い）です。脂に溶けやすいということは水を嫌うので、ほとんど水に溶けません。薬の成分がまとまってコロイドを形成していると考えられます。コロイドとは、水を嫌う部分を内側に、水と相性のいい部分だけを外に出して固まっている小さな塊です。このような状態で血中にはいっていくので、効果が不安定になってしまいます。

また、ジアゼパムはＰｈ（酸性-アルカリ性）の変化で溶けやすさが大きく変わります。酸性になると溶解度が下がって、薬が出てきてしまいます。他のお薬の影響で酸性になると、ジアゼパムが沈殿してしまいます。生理食塩水のようにＮａが入っている点滴にいれると、ジアゼパムと反応して沈殿ができてしまいます。このように、他の成分の影響がでてしまいます。

さらにジアゼパムは、プラスチックの素材に吸着しやすいです。点滴バックやチューブに吸着してしまうことで、実際の投与量が減ってしまいます。

添付文章をみると、点滴静注の用法は記載されていません。「白濁・沈殿を生じるため、他の注射液と混合又は希釈して使用しないこと」と書かれています。点滴については触れられていませんが、製薬会社としても想定していないと思われます。

このため、点滴静注は行わない方がよいです。