メロキシカム錠の効果と副作用

元住吉こころみクリニック: 2017年4月より、川崎市の元住吉にてクリニックを開院しました。内科医と精神科医が協力して診療を行っています。
元住吉こころみクリニック

メロキシカム錠は、2005年にベーリンガーインゲルハイムで発売された解熱鎮痛薬のモービックのジェネリック医薬品です。

メロキシカムは、非ステロイド抗炎症薬（NSAIDs：エヌセイド）の中の「オキシカム系」に含まれます。メロキシカムの特徴としては、持続性に優れており、また選択的COX-2阻害薬であるため、胃腸障害などの副作用が他のNSAIDsと比較して少ないことがあげられます。

ただし注意が必要なのは、メロキシカムなどの解熱・鎮痛薬は症状をあくまで一時的に抑えるお薬であり、病気自体を治す治療薬ではないということです。

ここでは、メロキシカムの効果の特徴を詳しくお伝えし、どのような疾患・症状に使われるのか、説明していきたいと思います。

１．メロキシカムのメリット・デメリット

＜メリット＞

持続性がある
選択的にCOX-2を阻害することで副作用が少ない

＜デメリット＞

即効性がない
痛みや発熱の原因を解決するわけではない
胃潰瘍や十二指腸潰瘍を悪化させるため腹痛には使えない
妊娠後期には使用できない

メロキシカムも属するNSAIDsとは、ステロイド作用を持たない炎症を抑えるお薬の事です。ステロイドは熱や痛みの原因となる炎症や免疫を抑えますが、それ以外にも様々な作用を与えてしまいます。ステロイドについて詳しく知りたい方は、「プレドニンの効果と特徴」について一読してみてください。

メロキシカムは、アラキドン酸カスケードをブロックすることで炎症を抑え、その効果を発揮します。炎症が抑えられると痛みを抑えるだけではなく、熱を下げる効果も期待できます。

NSAIDSは現在、20～30種類以上発売されています。その中でメロキシカムは、持続性に優れているという特徴があります。メロキシカムは持続性が高いため、基本的には1日1回の内服が適応となっています。一方で即効性がないため、突発的な痛みを抑えるには不向きなお薬です。また、NSAIDsの中でメロキシカムの効果は中等度です。

さらにメロキシカムのもう一つの特徴としては、選択的にCOX-2を阻害することです。詳しいことは後述しますが、NSAIDsはアラキドン酸カスケードのCOXをブロックします。COXは2種類あって、

COX-1・・・胃粘膜保護や腎機能保護の役割がある
COX-2・・・炎症の原因となる物質

となります。多くのNSAIDsは、COX1と2両方を阻害するお薬です。そのため痛みや熱さましの効果を発揮する一方で、胃腸障害や腎機能障害を引き起こす原因となります。

メロキシカムは、COX-2を選択的に阻害するNSAIDsです。ただし、COX-2だけを100%選択して阻害するわけではありません。一部はCOX-1も阻害するため、胃腸障害や腎機能障害はメロキシカムでも起こり得るため注意が必要です。メロキシカムの他にCOX-2 を選択して阻害するNSAIDsは、

があります。選択的COX-2阻害薬で即効性を求めるのであれば、ハイペンの方が優れています。また、最もCOX-2選択率が高いのはセレコックスになります。

また注意が必要なのは、メロキシカムなどのNSAIDsは病気を治しているわけではないということです。そのため、メロキシカムを飲んで痛みが落ち着いても一時的なことが多く、病気の原因を治療する必要があります。

特におなかの痛みは、胃潰瘍や十二指腸潰瘍による痛みの可能性があります。この時にメロキシカムを使用して痛みを抑えようとすると逆効果になるため、おなかの痛みには基本的には使用しません。

さらに妊娠中もお腹の赤ちゃんに影響を与えるため、禁忌となっています。メロキシカムは熱や痛みを抑えるといった効果の反面、すべての人に使えるわけではないので注意が必要です。

２．メロキシカムの適応と投与量は？

メロキシカムは、鎮痛剤として多くの病気に適応があります。

メロキシカムは内服薬としては、

メロキシカム5mg錠
メロキシカム10mg錠
メロキシカム速崩5mg錠
メロキシカム速崩10mg錠

の4種類あります。「速崩錠」は「OD錠（口腔内崩壊錠）」の事です。口の中に入れると唾液で溶けるように設計されている剤型であり、水がなくても服用できます。錠剤が嚥下機能が低下して飲めない高齢者には良い適応になります。この剤型は、先発品であるモービックには現時点ではありません。

メロキシカムの適応疾患ですが、

関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群

となっています。添付文章では、痛み止めとしてしか記載されていません。解熱作用もありますが、熱はばい菌を倒すために体が自ら発している防御反応です。そのため一時的に使ったほうが良いため、持続性があるメロキシカムは通常使用しません。

投与量ですが、成人はメロキシカムを10mg1錠を1日1回内服します。なお、NSAIDsによっては頓服で使うこともできますが、メロキシカムは定期的に内服する場合のみ適応があります。メロキシカムが頓服で使用できないのは、持続性が高いうえに突発的な痛みに対しては即効性がないためです。

メロキシカムを内服する時は、空腹時に服用すること避けてください。メロキシカムの効果には食事の影響はないとされていますが、副作用を防ぐために食後に飲むようにするとよいでしょう。頓服で飲むときでも、牛乳を飲んだりクッキーを先に食べておき、胃壁を守るようにしましょう。また、水なしで服用してはいけません。きちんと胃に落とし込むために、コップ１杯の水とともに内服するようにしてください。

メロキシカムは、最高血中濃度に達するのが約7時間後です。そのため最初の1～2時間は効果がほとんど得られません。そのかわり、メロキシカムの消失半減期は約28.7時間になります。つまり、1日以上効果が持続することを示しています。しかしこれは個人差があるため、1日の効果を保証しているわけではないので注意してください。

３．メロキシカムの薬価は？

メロキシカムはモービックの後発品として発売されています。

次にメロキシカムの薬価です。メロキシカムはモービックのジェネリック医薬品です。まず先発品のモービックの薬価ですが、

	剤型	薬価	3割負担
モービック	5mg錠	34.3円	10.3円
モービック	10mg錠	52.6円	15.8円

※2016年12月26日時点での薬価です。

となっています。なお後発品のメロキシカムですが

	剤型	薬価	3割負担
メロキシカム	5mg錠	19.8円	5.9円
メロキシカム	10mg錠	30.6円	9.1円
メロキシカム速崩	5mg錠	19.8円	5.9円
メロキシカム速崩	10mg錠	30.6円	9.1円

※2016年12月26日時点での薬価です。

ジェネリック医薬品ですと、先発品であるメロキシカムの約6割程度の薬価になります。ただしジェネリックのメロキシカムは、複数の会社が発売しています。そのため、薬価や製剤には多少の差はあるので注意しましょう。

４．メロキシカムの副作用の特徴

メロキシカムの副作用として気を付けるべきものとして、胃腸障害と腎障害があります。

メロキシカムは添付文章では細かい副作用の調査は行われていません。先発品のモービックの添付文章では、6,693例中副作用が報告された症例は433例（6.5%）でした。このうち主な副作用は、

胃不快感81件（1.2%）
上腹部痛72件（1.1%）
発疹27件（0.4%）
悪心21件（0.3%）
胃炎18件（0.3%）
口内炎18件（0.3%）

となっています。一番多いのは、消化器症状などの胃腸障害です。メロキシカムも同じ位の副作用が出現すると考えて良いと思います。これは、メロキシカムがアラキドン酸カスケードのCOXという物質を阻害するためです。COXは、1と2に分けられます。

COX-1は、胃粘膜や血小板などを含め多くの細胞に常に発現しており、痛みの症状とは無関係です。逆にCOX-1を邪魔することで胃が荒らされて胃潰瘍や十二指腸潰瘍になる副作用が出現します。
COX-2は、体が炎症など種々の刺激を受けると、関連細胞で発現が増します。これが阻害されると、痛みや炎症を引き起こすサイトカインの産生が抑えられます。つまりNSAIDsは、COX-2に結合することで鎮痛作用を発揮するのです。

メロキシカムは選択的にCOX-2を阻害するお薬です。ただし一部は、COX-1も阻害してしまうため、胃があれてしまうこともあります。このことが、結果として腹痛や嘔気につながります。他のNSAIDsに比べると副作用が出現しづらいと言われていますが、添付文章では1%前後出現します。

少なくともメロキシカムは、10mgを1錠、用法通りに使っても副作用が起こることがあるお薬です。選択的にCOX-2を阻害するから副作用が少ないとはいえ、乱用すると副作用のリスクが高まるお薬なので注意しましょう。

また、メロキシカムは主に腎臓で排泄されるため、漫然と服用していると、気が付かないうちに腎臓を傷めてしまうことがあります。腎臓も傷つけるのもCOX-1を阻害することで起きます。

そのため、どのような副作用があるのかよく理解して使用することが大切です。これらの副作用の対策について詳しく知りたい方は、「ロキソニンの副作用と安全性」を一読してみてください。

５．メロキシカムが使用できない疾患は？

メロキシカムは、胃潰瘍や十二指腸潰瘍がある人には使用できません。また、アスピリン喘息の方は使用できません。

メロキシカムの添付文章では、

消化性潰瘍のある患者［消化性潰瘍が悪化することがある。］
重篤な血液の異常のある患者［血小板機能障害を起こし、悪化するおそれがある。］
重篤な肝障害のある患者［副作用として肝障害が報告されており、悪化するおそれがある。］
重篤な腎障害のある患者［急性腎不全、ネフローゼ症候群等の副作用を発現することがある。］
重篤な心機能不全のある患者［心臓の仕事量が増加するため症状を悪化させるおそれがある。］
重篤な高血圧症のある患者［血圧を更に上昇させるおそれがある。］
本剤の成分に過敏症の既往歴のある患者
アスピリン喘息［喘息発作を誘発することがある。］

となっています。この中で注意が必要なのは、

胃腸障害
アスピリン喘息

の2つです。

②～⑥は、「重篤な」という一言がついています。基本的にどの疾患にしろ重篤な状態であれば、入院で加療することがほとんどです。特に上記にあげられる病態は、命に関わることが多いです。そのためこれらの②～⑥でメロキシカムの使用に注意するのは、患者さん側ではなく処方する医師側になります。

そのため患者さんにとって気を付けるとするならば、消化性潰瘍とアスピリン喘息の2つになります。

メロキシカムは副作用で説明したように、痛みの原因となるCOX-2を選択的に抑えると同時に、一部は胃の粘膜を保護するCOX-1も阻害してしまうため胃があれてしまうのです。ここで大切なことは、胃潰瘍や十二指腸潰瘍と知らずにメロキシカムを連用してしまうことです。

メロキシカム＝万能薬と考えている人は、お腹の痛みに対してもメロキシカムを飲んでしまう人が多いです。しかしそのお腹の痛みの原因が胃潰瘍や十二指腸潰瘍であれば、逆にメロキシカムを飲んだせいで病状が悪化してしてしまいます。そのため腹痛の人は、絶対にメロキシカムを安易に飲まないようにしましょう。

またアスピリン喘息は、喘息の中でもかなり特殊な病態です。喘息は、もともとは気道の慢性炎症によって気管支が狭くなる病気です。一般的には、Ⅰ型アレルギーに属します。Ⅰ型アレルギーは、好酸球やIgEが関与するアレルギー疾患で、他には花粉症や蕁麻疹などが挙げられます。

しかし最近、アレルギー以外が原因となる喘息があることが分かってきました。実はこの非アレルギー性の喘息の方が、対策もしづらく難治性といわれています。アレルギーではないということは分かっているのですが、細かい機序までは解明できていないためです。アスピリン喘息は、この非アレルギー性の喘息のひとつになります。

アスピリン喘息について詳しく知りたい方は、「痛み止めで喘息に？アスピリン喘息の症状と特徴」を一読してみてください。

以前はNSAIDsすべて危険とされていたためメロキシカムも禁忌とされていました。しかし最近は、COXの中でも、アスピリン喘息はCOX-1を阻害することで発作が起きることが分かってきました。痛み止めとして効力を発揮するのはCOX-2です。そのため選択的にCOX-2を阻害するNSAIDsであれば、処方しやすいことが分かっています。

そのためメロキシカムは、アスピリン喘息でもNSAIDsの中ではリスクが少ないと考えられています。ただし最も選択的にCOX-2を阻害するお薬は、現時点ではセレコックスです。そのため、セレコックスよりメロキシカムを優先してアスピリン喘息に使用する理由は、今は少ないかもしれません。

６．メロキシカムは高齢者、小児、妊婦には使用できるの？

メロキシカムは、高齢者には慎重に投与するように記載されています。小児は推奨されていません。妊娠末期の妊婦の方も使用できないので、注意が必要です。

まずご高齢の方ですが、メロキシカムは高齢者に対しては慎重に投与するように記載されています。理由としては、副作用が出やすいためとあります。特に上の文章をもう一度見て欲しいのですが、

腎臓
血液
肝臓
心臓

などに病気がある方は慎重投与になっているお薬です。しかし、これらの疾患は高齢者ですと指摘されてなくても悪いことが多々あります。またメロキシカムは、即効性のある解熱鎮痛薬です。どうしても若年者よりも免疫機能・体力が落ちているため、メロキシカムで様子を見ていたらあっという間に状態が悪くなったということが多々あります。

また小児に関しては、メロキシカムは安全性が確立されていません。添付文章には、小児等に対する安全性は確立していないと記載されています。

NSAIDsも数多く処方されています。NSAIDsの中でもポンタールやソランタールは、小児用の量も記載されており使いやすいので、そちらを使用した方が良いでしょう。

妊婦の方は、メロキシカムはかなり注意が必要です。メロキシカムはお腹の赤ちゃんへ血液を介して移行するため、「動脈管閉塞」が生じることが報告されています。

お腹の中にいる赤ちゃんは羊水の中にいるために、自分自身で息を吸ったり吐いたりすることができません。そのため赤ちゃんは、お母さんが吸った酸素をもらって体に酸素行き渡らせます。その酸素を運ぶ血液の経路ですが、心臓から出た血液の大半は動脈管を介して大動脈に流入して全身に行きます。

つまり心臓と体を結ぶ大切な血管が動脈管なのです。そこが閉塞すると、心臓から流出する血液が体に行き渡らなくなってしまい、非常に重篤な状態になります。メロキシカムはこの動脈管を塞いでしまいます。動脈管の働きが重要になるのが妊娠後期です。そのため妊娠後半には、絶対にメロキシカムを飲まないでください。

また添付文章には、産後にお母さんがメロキシカムを飲んだ際は、授乳は避けるようにと書かれています。赤ちゃんにメロキシカムの成分が移行するからです。しかしこれも医師の考え方によってまちまちで、一定の見解は得られていません。

もしメロキシカムが心配な人は、カロナールなどNSAIDs以外の痛み止めを処方してもらうと良いかもしれません。

７．モービックとメロキシカムの効果と副作用の比較

先発品・ジェネリックの効果と副作用は、大きな違いはないと考えられます。

多くの方が気になるのは、先発品のモービックとジェネリック医薬品のメロキシカムで効果と副作用が同じかどうかだと思います。

ジェネリック医薬品では、有効成分は先発品とまったく同じものを使っています。ですから、効果や副作用の大まかな特徴は同じになります。先発品とジェネリック医薬品の違いは、薬を作るときの製造技術です。ジェネリック医薬品を作る時に求められるのは、薬の吸収・排泄と安定性の2つが先発品と同等であることです。

実際に先発品のモービックとメロキシカムは主成分は全く同じです。

ジェネリック医薬品について詳しく知りたい方は、「ジェネリック医薬品の問題点とは？ジェネリックの効果と副作用」をお読みください。

８．メロキシカムが向いてる人は？

＜向いてる人＞

リウマチや腰痛症などで痛みの原因が分かっている方
NSAIDsを長期間内服する方
嚥下機能が弱っている方

NSAIDsは現在、20～30種類以上登場しています。その中でメロキシカムの特徴としては、1日1回で済む持続性です。1日1回で済むということは、痛いと感じる都度内服しなくても済むということです。ただし痛みは、我々の体に何か起こってるという合図になります。その時にメロキシカムを飲んでやり過ごそうとすると、

急激な胸の痛みで心筋梗塞だった
急激な頭の痛みで脳出血だった
急激なおなかの痛みで腸管に穴が開いてた

なんてことが起こりえます。そもそもメロキシカムは即効性がないために、急激な痛みに対しては弱いです。そのため、痛みの原因がはっきりと診断がつけられている方、例えばリウマチや腰痛症などの方がメロキシカムは良い適応かと思います。

またメロキシカムのもう一つの特徴として、選択的COX-2阻害薬であることがあります。これを意識的に使うべきなのは、長期間NSAIDsを内服する方です。NSAIDsは胃腸障害が最もよく起きますが、1～2錠内服しただけで急に起きることは少ないです。長期間NSAIDsを内服して、徐々に胃腸が荒れる場合が多いです。そのためNSAIDsを長期間内服する方は、選択的にCOX-2を阻害するメロキシカムが良いでしょう。

先ほどの術後の腰痛症やリウマチの方は、NSAIDsを1～2回内服しても一時的にしか改善せず長期間服用する場合も多いため、メロキシカムが良い適応でしょう。特にメロキシカムは、1日1回内服すれば効果が1日中持続する薬です。そのためメロキシカムで疼痛管理が良好な方は、痛みを感じる瞬間がないまま1日過ごせるかもしれません。

さらにモービックにはないOD錠が、メロキシカムにはあります。嚥下機能が弱って錠剤が飲めない高齢者の方には良い適応になります。

９．メロキシカムの作用機序は？

メロキシカムは、プロスタグランジンを産生するアラキドン酸カスケードのCOXを阻害して痛みや発熱を抑えます。

痛み、すなわち疼痛は、人それぞれです。一般的に、

侵害受容性疼痛
神経障害性疼痛
心因性疼痛

に分けられますが、人によっては混在するケースもあります。それぞれの内容ですが、

①侵害受容体性疼痛は、痛みを感じる神経が刺激しておこる痛みです。

腕に火傷をおった
風邪をひいて喉にばい菌がついた
足に切り傷を負った

など必ず原因があります。その原因を脳に知らせるために神経が刺激されて感じる痛みです。

②神経障害性疼痛は、神経そのものが損傷された時の痛みです。じりじりと痺れるなどの特徴的な痛みが多いです。帯状疱疹など神経がウィルスにやられる場合や、手術で神経を傷つけた時に起こります。

③心因性疼痛は、気持ちからくる疼痛です。体は問題ないのにストレスなどから痛いと感じる疼痛です。

メロキシカムは主に、①の侵害受容性疼痛に使われます。

一般的にメロキシカムを含むNSAIDsは鎮痛作用だけでなく、抗炎症・解熱作用を有しますが、とくにメロキシカムは鎮痛作用が強いのです。その作用機序を説明します。

侵害受容性疼痛には、過剰なプロスタグランジン（以下、PG）が関係しています。メロキシカムを含むNSAIDsは、PGを生産する経路であるアラキドン酸カスケードをブロックすることでその効果を発揮します。その作用点は、シクロオキシゲナーゼ（以下COX）です。

COXには、2つあることが分かっています。

COX-1は、胃粘膜や血小板などを含め、多くの細胞に常に発現しており、痛みの症状とは無関係です。逆にCOX-1を邪魔することで胃が荒らされて、胃潰瘍や十二指腸潰瘍になる副作用が出現します。
COX-2は、体が炎症など種々の刺激を受けると、関連細胞で発現が増します。これが阻害されると、痛みや炎症を引き起こすサイトカインの産生が抑えられます。つまりNSAIDsは、COX-2に結合することで鎮痛作用を発揮するのです。

この作用機序は、NSAIDsの共通の作用です。メロキシカムはCOX-2を選択して阻害するNSAIDsです。ただしCOX-1も一部阻害するため胃腸障害が全く起きないわけではないので注意しましょう。