マイスリーとレンドルミンにはどのような違いがあるか

アイコン 2015.8.15 マイスリー

マイスリーとレンドルミンは、どちらもよく処方される睡眠薬です。

マイスリーは超短時間型の非ベンゾジアゼピン系睡眠薬、レンドルミンは短時間型のベンゾジアゼピン系睡眠薬です。

マイスリーとレンドルミンは睡眠薬としてのタイプが異なり、さらに作用時間が違います。患者さんの不眠の状態によって使い分けるのですが、そのためには違いを詳しく知る必要があります。

ここでは、日本で処方される代表的な睡眠薬であるマイスリーとレンドルミンの違いをみていき、その位置づけを考えていきたいと思います。

 

1.マイスリーとレンドルミンの作用する仕組み(作用機序)の違い

GABAの働きを強めて、脳の活動を抑えます。マイスリーではω1に選択的に作用するので、ふらつきなどの副作用が軽減されています。

現在よく使われている睡眠薬は、ベンゾジアゼピン系睡眠薬と非ベンゾジアゼピン系睡眠薬の2種類です。レンドルミンは前者のベンゾジアゼピン系睡眠薬、マイスリーは後者の非ベンゾジアゼピン系睡眠薬に分類されます。実はこの両者は共通の仕組みで睡眠効果をもたらします。

どちらもベンゾジアゼピン受容体に作用して、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えます。「GABAってなんか聞いたことあるぞ?」って方もいらっしゃるかもしれません。リラックスする物質として、GABA入りのチョコレートなどが流行っていましたね。GABA は脳の中での情報の受け渡しに関係していて、神経伝達物質とよばれます。リラックスすると言われている通り、脳の神経細胞の活動を抑える作用があります。

マイスリーやレンドルミンがベンゾジアゼピン受容体にくっつくと、GABAがGABA受容体にくっつきやすくなります。GABAが脳内で作用すると、脳の活動が抑えられて睡眠につながっていくのです。

 

マイスリーなどの非ベンゾジアゼピン系睡眠薬とレンドルミンなどのベンゾジアゼピン系睡眠薬の違いは、ベンゾジアゼピン受容体への作用の仕方の違いです。

ベンゾジアゼピン受容体は、もっと細かくみるとω受受容体とω2受容体の2つに分けられます。このうち、ω1受容体は睡眠作用に関与しており、ω2受容体は抗不安作用や筋弛緩作用に関与しています。

レンドルミンはω1とω2の両方に作用するのに対して、マイスリーはω1受容体にだけ作用するために、ふらつきなどの副作用が少なくなるのです。ですが、マイスリーのω1に対する作用は、レンドルミンよりは緩やかなものとなってしまいます。

 

2.マイスリーとレンドルミンの効果の違い

マイスリーもレンドルミンも、最高血中濃度到達時間はあまり差がありません。半減期がマイスリー2時間に対してレンドルミンは7時間と長く、作用時間が異なります。

代表的ンな睡眠薬の作用時間(半減期)を比較しました。

睡眠薬の効果を見る時は、2つのポイントで判断できます。作用時間の違いと作用の強さ(力価)です。

まずは、マイスリーとレンドルミンの作用時間の違いを比較してみましょう。薬の作用時間を見る時は、最高血中濃度到達時間(ピーク時間)と半減期をみていきます。

最高血中濃度到達時間が短いほど、効きが早いということですね。マイスリーでは0.8時間、レンドルミンでは1.5時間となっています。多少の差はありますが、どちらも短い時間ですね。どちらも即効性がある睡眠薬といえます。マイスリーの方が効きが早いといえますね。

半減期をみると作用時間が予想できます。マイスリーでは₂時間、レンドルミンでは7時間となっています。マイスリーは超短時間型、レンドルミンは短時間型に分類される睡眠薬です。マイスリーは非常に切れ味のよい睡眠薬で、スッと効いてスッと抜けていく睡眠薬であることがわかります。

一方でレンドルミンは、睡眠中はしっかりと効果が持続するタイプの睡眠薬です。このため、マイスリーは入眠障害に、レンドルミンは入眠障害だけでなく中途覚醒にも有効です。

 

次に、マイスリーとレンドルミンの作用の強さ(力価)を比較しましょう。

作用機序のところでご説明しましたが、睡眠効果をもたらすのはベンゾジアゼピン受容体のω1受容体でした。マイスリーは緩やかに作用するのに対して、レンドルミンはしっかりと作用します。このため、レンドルミンの方が強い薬といえるのです。

このことは最高用量を見ても推測ができます。レンドルミンの方が最高用量が少ないですね。少ないmgでもしっかりとした効果が期待できる強い薬であることを意味します。(例外もありますけどね)

 

ここまでを整理すると、レンドルミンはマイスリーよりも作用時間が長く、効果も強い睡眠薬と言えそうです。

 

さらに細かくみると、睡眠の質に違いがあります。マイスリーでは睡眠の質が良くなるのに対して、レンドルミンでは悪くなってしまうのです。レンドルミンは睡眠時間は確保しますが、 浅い睡眠を増やすことで睡眠のメリハリが悪くなります。REM睡眠も深い睡眠も減らしてしまうのです。

このため全体として、睡眠の質が低下してしまいます。時間はしっかりと寝たのに疲れがとれない、寝不足感がとれない、といった形になってしまうことがあります。(ベンゾジアゼピン系睡眠薬の中では、睡眠の質への影響は少ないです。

それぞれの薬について詳しく知りたい方は、
マイスリー錠の効果と強さ
レンドルミン錠の効果と強さ
をお読みください。

 

3.マイスリーとレンドルミンの副作用の違い

マイスリーでは、健忘に注意が必要です。レンドルミンでは、ふらつきや眠気の翌朝への持越しやふらつきに注意が必要です。また依存性もレンドルミンの方が高いです。

マイスリーとレンドルミンの副作用を考えるにあたっては、作用時間と睡眠薬の系統の違いの2つがポイントとなります。

まずは、マイスリーとレンドルミンの作用時間をみていきましょう。マイスリーは作用時間の短い睡眠薬で、レンドルミンは比較すると長い睡眠薬でした。この作用時間の違いから、注意すべき副作用が以下のように変わってきます。

 

健忘とは物忘れのことですが、睡眠薬を飲んでから物忘れが起こってしまうので「前向性健忘」といいます。このような状態になるのは、睡眠薬が中途半端な覚醒状態にしてしまうためです。

その結果、海馬を中心とした記憶に関わる部分の機能だけが落ちてしまうのです。急激に作用する睡眠薬で起こりやすく、作用時間の短いマイスリーのような睡眠薬で多い副作用です。

作用時間が短ければ、寝ているうちに睡眠薬は抜けてしまいます。ですが作用時間が長くなると、睡眠薬が翌朝に残ってしまうリスクがあります。レンドルミンのような睡眠薬では、効きすぎてしまうと翌朝に眠気やだるさ、倦怠感が残ってしまいます。このことを「持ち越し効果」といいます。

 

睡眠薬の系統の違いも、マイスリーとレンドルミンの副作用の違いとなります。マイスリーはω1選択性の非ベンゾジアゼピン系睡眠薬であるのに対し、レンドルミンはω1にもω2にも作用するベンゾジアゼピン系睡眠薬です。

ω2受容体には、抗不安作用や筋弛緩作用があります。このため、マイスリーではこれらの作用がありませんが、レンドルミンでは認められます。筋弛緩作用があると、ふらついてしまうことがあります。

高齢で足腰が弱っている方に筋弛緩作用が強く出てしまうと、ふらついてしまって危ないです。トイレで夜中に目が覚めた時に、眠気も相まって転倒して骨折してしまうこともあります。

また、レンドルミンはω1にしっかりと作用します。このため効果が強く、作用の実感が得られやすい薬です。このため、レンドルミンの方が依存性が高く、長期で服用していると離脱症状や反跳性不眠がみられることがあります。このため、なかなかやめられなくなってしまう方もいらっしゃいます。漫然と使い続けないように意識しなければいけませんね。

ですから、マイスリーとレンドルミンの副作用の違いとしては、

このような点があります。全体的にマイスリーの方が安全性は高いといえます。

それぞれの薬について詳しく知りたい方は、
マイスリーの副作用(対策と比較)
レンドルミンの副作用(対策と比較)
をお読みください。

 

4.マイスリーとレンドルミンの位置づけ

入眠障害ではマイスリーを使います。中途覚醒が目立つ場合、レンドルミンも検討します。

これらの特徴をふまえると、マイスリーとレンドルミンはどのように使っていけばよいのでしょうか?その位置づけを考えていきましょう。

マイスリーとレンドルミンの大きな違いは作用時間です。入眠障害が中心ならばマイスリーの方がよいでしょう。中途覚醒が中心ならばレンドルミンでないと効果が期待できません。それでは中途覚醒がみられたらレンドルミンがよいのでしょうか?

不眠の改善を急ぐ場合はレンドルミンから使っていくのも方法でしょう。ですが時間があるのでしたら、できれば非ベンゾジアゼピン系睡眠薬の中での作用時間の長いアモバンやルネスタを試してみてもよいでしょう。マイスリーと同様に副作用や依存性は、レンドルミンよりも少ないです。

どの睡眠薬を選ぶかは、不眠を改善させるスピードにもよります。ですが原則としては、安全性の高い優しい睡眠薬から使っていくべきです。強い睡眠薬を使うと、すぐに効いて患者さんにも感謝されますし、処方する医者も名医気分を味わえるかもしれません。ですがそれは本当に患者さんのことを思うと、あるべき姿ではありません。

 

まとめ

マイスリーもレンドルミンも、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えます。マイスリーではω1に選択的に作用するので、ふらつきなどの副作用が軽減されています。

マイスリーもレンドルミンも、最高血中濃度到達時間はあまり差がありません。半減期がマイスリー2時間に対してレンドルミンは7時間と長く、作用時間が異なります。

マイスリーでは、健忘に注意が必要です。レンドルミンでは、ふらつきや眠気の翌朝への持越しやふらつきに注意が必要です。また依存性もレンドルミンの方が高いです。

入眠障害ではマイスリーを使います。中途覚醒が目立つ場合、レンドルミンも検討します。