ドラール錠の効果と強さ

アイコン 2015.8.26 ドラール

ドラールは、ベンゾジアゼピン系睡眠薬です。1999年に発売された長時間型ベンゾジアゼピン系睡眠薬です。

ドラールは半減期が非常に長い睡眠薬ですが、実際の作用時間はそこまで長くありません。睡眠効果は長くても12時間ほどで、その後は抗不安効果が中心となって寝付きやすい土台を作ってくれます。中途覚醒や早朝覚醒への効果がしっかりとしていますが、作用時間が読みづらいのがネックです。

ここでは、ドラールの効果の特徴について、詳しくお伝えしていきたいと思います。

 

1.ドラールの作用する仕組み(作用機序)

GABAの働きを強めて、脳の活動を抑えます。

現在よく使われている睡眠薬は、ベンゾジアゼピン系睡眠薬と非ベンゾジアゼピン系睡眠薬の2種類です。ドラールは前者のベンゾジアゼピン系睡眠薬に分類されます。実はこの両者は同じ仕組みで睡眠効果をもたらします。

どちらもベンゾジアゼピン受容体に作用して、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えることで効果を発揮します。「GABAってなんか聞いたことあるぞ?」って方もいらっしゃるかもしれません。リラックスする物質として、GABA入りのチョコレートなどが流行っていましたね。GABA は脳の中での情報の受け渡しに関係していて、神経伝達物質とよばれます。リラックスすると言われている通り、脳の神経細胞の活動を抑える作用があります。

ドラールがベンゾジアゼピン受容体にくっつくと、GABAがGABA受容体にくっつきやすくなります。GABAが脳内で作用すると、脳の活動が抑えられて睡眠につながっていくのです。

 

ベンゾジアゼピン受容体は、睡眠作用のあるω1受容体と、抗不安作用や筋弛緩作用があるω2受容体に分けられます。ドラールは、睡眠作用のあるベンゾジアゼピンω1受容体に選択的に作用します。ですがドラールの代謝されてできた物質は、ω1とω2の両方に作用します。全体で見れば、通常のベンゾジアゼピン系睡眠薬とかわりません。

 

2.ドラールの効果と特徴

まずはドラールの特徴を、メリットとデメリットに分けてみていきましょう。

 

2-1.ドラールのメリット

ドラールは、非常にゆっくりと身体から抜けていく睡眠薬です。薬を服用してていくうちに少しずつ蓄積されて、寝付きやすい土台を作っていくような睡眠薬です。ですから、中途覚醒や早朝覚醒に効果が期待できます。その効果は、他の中長時間型睡眠薬と比較しても強いほうです。また、ドラールはω1への作用が強い睡眠薬です。このため深い睡眠が増えて、熟眠作用があります。

ドラールは、時間がたつにつれて少しずつ体内で分解されていきます。分解してできる物質は、抗不安薬のメイラックスと類似の成分です。このため、ドラールには抗不安作用が期待できます。ドラールは、「8~12時間の睡眠薬+長時間の抗不安薬」ともいえるでしょう。

 

副作用の面でも、ふらつきや健忘が少ないという特徴があります。ドラールはω1への作用が強いので、ω2からくる筋弛緩作用が少ないです。このため、ふらつきが少ないのです。また、作用時間が長いので健忘も少ないです。

依存性としても、作用時間が長い睡眠薬ですので非常に少ないです。睡眠薬をやめられなくなってしまった方が、ドラールに置き換えてからやめていくこともあります。

 

2-2.ドラールのデメリット

ドラールのデメリットは、その作用時間が読めないことにあります。長時間の睡眠薬ですので、薬が身体に蓄積されていくことで効果が発揮されます。薬が作用しすぎてしまうと、眠気が日中にも持ち越してしまいます。効果が不十分となってしまうと、早朝覚醒などが改善できなくなります。少しずつ調整しながら、ドラールの適切な量を見つけていかなければいけません。

また、ドラールは食事に気を付ける必要があります。ドラールは脂溶性の高い睡眠薬です。このため、食事と一緒に服用すると一気に吸収されてしまいます。およそ3倍の濃度に跳ね上がってしまいます。ですから、ドラールは食後に服用するのを避けなければいけません。

そして薬価が他の睡眠薬と比べて高いです。これは、アメリカで先に発売されたためです。アメリカでは、薬の値段を製薬会社のいい値で付けることができます。ドラールは、長時間型で効果のある睡眠薬としては独自性もあるので、高価でも売れると判断されたのでしょう。日本ではその価格に引きずられる形で薬価が高くなっています。

ドラールの副作用について詳しく知りたい方は、「ドラールの副作用(対策と比較)」をお読みください。

 

3.ドラールの作用時間と強さ

ドラールは半減期が36時間の長時間型睡眠薬です。効果の強さは「普通~やや強い」睡眠薬で、中途覚醒や早朝覚醒を中心に効果のある睡眠薬です。

ドラールを服用すると、血中濃度がピークに達するまでには3.5時間ほどかかります。そこから非常にゆっくりと身体から抜けていき、およそ36時間で半分の量まで減少します。

このような睡眠薬なので、即効性はあまりありません。少しずつ身体に蓄積していって、寝付きやすい土台をつくっていくような睡眠薬です。1週間ほどしてようやく効果が安定してきます。

ドラールは身体の中に残り続ける睡眠薬ですが、一日中ずっと睡眠作用が続くわけではありません。睡眠効果としては8~12時間といったところでしょうか。 ドラールは体内で代謝されて、抗不安薬のメイラックスに類似した物質に変化します。このため、日中は抗不安効果が中心となるのです。

 

ドラールはこのように作用は変化しますが、血中濃度の変化としては「長時間型」に分類されます。

睡眠薬のタイプ(作用時間)と特徴をまとめました。

睡眠障害にもいろいろなタイプがあります。寝つきが悪い「入眠障害」、途中で目が覚めてしまう「中途覚醒」、明け方に目が覚めてしまう「早朝覚醒」。睡眠障害のタイプに合わせて、睡眠薬の作用時間を変えていく必要があります。ドラールは寝付きやすい土台ができてくるような睡眠薬ですので、中途覚醒や早朝覚醒が目立つ方に有効でしょう。

 

ドラールの効果は「普通~やや強い」睡眠薬です。まずは15mgから始めることが多いです。効果が安定してくるまでには1~2週間かかります。焦らずに効果を見ながら、増減させていきます。強く効きすぎてしまったら7.5mg、効果が不十分でしたら30mgまで使うことができます。アメリカでは15mgまでしか使えないのですが、日本では高用量まで使えます。頑固な不眠の時にはひとつの選択肢になります。

 

4.ドラールと他剤での作用時間の比較

半減期をもとに、睡眠薬の作用時間を予想することができます。ドラールは少しずつ薬が身体にたまっていく、作用時間が長い睡眠薬です。

代表的ンな睡眠薬の作用時間(半減期)を比較しました。

睡眠薬の作用時間の違いを比較してみましょう。

薬の効果を見る時は、最高血中濃度到達時間(ピーク時間)と半減期をみていきます。

最高血中濃度到達時間が短いほど、効きが早いということですね。ほとんどの睡眠薬が1~3時間になっているかと思います。中間型や長時間作用型ではさらに長いものがありますね。これらのお薬では即効性はあまり期待できません。

半減期をみると作用時間が予想できます。超短時間型や短時間型では、即効性を期待して使われます。入眠障害だけで困っているならば超短時間型、中途覚醒で困っているならば短時間型がよいでしょう。

中間型や長時間型は、身体に薬が少しずつたまっていくことで寝付きやすい土台を作るようなお薬です。中間型は4~5日かけて、長時間型は1週間以上かけて効果が安定します。中途覚醒や早朝覚醒に効果が期待できます。

 

ドラールは長時間型に分類されていますので、中途覚醒や早朝覚醒が目立つときに有効です。

 

5.ドラールが向いている人とは?

ドラールは作用時間が長く、寝付きやすい土台をつくってくれるような睡眠薬です。効果の即効性には乏しいですが、薬が身体に蓄積するにつれて全体的に睡眠効果が出てきます。特に、中途覚醒や早朝覚醒に対する効果がしっかりとしています。入眠障害が目立つ方では、ドラールよりも半減期が短い睡眠薬がよいかと思います。超短時間型のアモバン・ルネスタ、短時間型のレンドルミン・エバミール/ロラメット・リスミーなどから始めた方がよいでしょう。

また、日中に不安が強い方にもよいかと思います。ドラールは代謝されて抗不安薬のメイラックスの類似成分になります。ですから、日中には抗不安作用が期待できるのです。不眠だけでなく日中の不安が強い方では、ドラールが向いているかと思います。

 

人によっては睡眠薬を使ってもなかなか不眠が改善できないこともあります。ベンゾジアゼピン系睡眠薬の中ではロヒプノール/サイレースが最強かと思いますが、上限の2mgを使っても改善できないことがあります。このような時には、さらに強力ですが安全性の劣るベゲタミンなどの睡眠薬を使わざるを得ない時があります。その前に、ドラールを試してみると上手くいくことがあります。ドラールの睡眠効果は比較的強く、アメリカよりも量が使える数少ない睡眠薬です。ドラールは安全性が高いので、上手くいけばこちらの方がよいです。

 

ドラールは依存性が少ない睡眠薬です。作用時間が長いので、ゆっくりと薬が身体から抜けていくためです。他の睡眠薬で離脱症状や反跳性不眠などでやめられなくなってしまった場合、ドラールに置き換えてから薬を中止していくこともあります。

 

まとめ

ドラールは、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えます。

ドラールのメリットとしては、

ドラールのデメリットとしては、

ドラールが向いている方は、