ソメリン錠(ハロキサゾラム)の効果と強さ

アイコン 2015.8.26 その他の睡眠薬

ソメリンは、ベンゾジアゼピン系睡眠薬です。1981年に発売された長時間型ベンゾジアゼピン系睡眠薬です。成分名(一般名)はハロキサゾラムといいます。

ソメリンは半減期が非常に長い睡眠薬です。寝付きやすい土台を作ってくれるので、中途覚醒や早朝覚醒への効果が期待できます。

ここでは、ソメリン(ハロキサゾラム)の効果の特徴について、詳しくお伝えしていきたいと思います。

 

1.ソメリンの作用する仕組み(作用機序)

GABAの働きを強めて、脳の活動を抑えます。

現在よく使われている睡眠薬は、ベンゾジアゼピン系睡眠薬と非ベンゾジアゼピン系睡眠薬の2種類です。ソメリンは前者のベンゾジアゼピン系睡眠薬に分類されます。実はこの両者は同じ仕組みで睡眠効果をもたらします。

どちらもベンゾジアゼピン受容体に作用して、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えることで効果を発揮します。「GABAってなんか聞いたことあるぞ?」って方もいらっしゃるかもしれません。リラックスする物質として、GABA入りのチョコレートなどが流行っていましたね。GABAは脳の中での情報の受け渡しに関係していて、神経伝達物質とよばれます。リラックスすると言われている通り、脳の神経細胞の活動を抑える作用があります。

ソメリンがベンゾジアゼピン受容体にくっつくと、GABAがGABA受容体にくっつきやすくなります。GABAが脳内で作用すると、脳の活動が抑えられて睡眠につながっていくのです。

 

詳しく知りたい方は、
ベンゾジアゼピン系睡眠薬とは?効果・副作用・比較
をお読みください。

 

2.ソメリンの効果と特徴

まずはソメリンの特徴を、メリットとデメリットに分けてみていきましょう。

 

2-1.ソメリンのメリット

ソメリンは、即効性を期待する睡眠薬ではありません。作用時間が長い睡眠薬で、服用を続けることで効果が出てきます。少しずつ薬が蓄積して、寝付きやすい土台を作っていくような睡眠薬です。ですから入眠障害にも多少の効果はありますが、中途覚醒や早朝覚醒への効果が大きい睡眠薬です。

ソメリンの効果の強さは「やや弱い~普通」といったところでしょうか。日中にも薬の作用が続く睡眠薬です。ソメリンには抗不安作用もあるので、日中は不安をやわらげてくれます。うまくいけば、日中は不安に、夜は睡眠に効果を発揮します。

 

2-2.ソメリンのデメリット

ソメリンは寝付きやすい土台をつくるような睡眠薬です。入眠効果もありますが弱いです。入眠障害が中心の方には使いにくい睡眠薬です。

副作用にも注意する必要があります。ソメリンは24時間では身体から抜けきらないので、毎日服用していると少しずつ身体にたまっていく睡眠薬です。飲み続けているうちに、ソメリンの副作用が目立ってくることがあります。

ソメリンでは筋弛緩作用があるので、ふらつきには注意が必要です。高齢者では、夜にトイレで目覚めることも多くなります。薬が効いてふらついたままトイレに行くと、転倒してしまって骨折してしま うこともあるので注意が必要です。ソメリンは日中に強く作用すると、眠気やふらつきがでてきてしまいます。朝起きづらくなってしまったり、集中できなくなるので注意してください。

 

3.ソメリンの作用時間と強さ

ソメリンは半減期が42~123時間の長時間型睡眠薬です。効果の強さは「やや弱い~普通」で、中途覚醒や早朝覚醒に効果のある睡眠薬です。

ソメリンを服用すると、およそ5時間で血中濃度がピークになります。ソメリンはそこから少しずつ血中濃度が減っていきます。42~123時間かけてゆっくりと身体から薬が抜けて、血中濃度が半分になります。

服用してから5時間して効果のピークがくるような睡眠薬ですから、即効性を期待する睡眠薬ではありません。少しずつ身体に薬がたまっていくことで効果が発揮されます。

薬を飲み続けると、定常状態となります。その様子を図であらわしました。

飲み続けていると、あるところで均衡状態ができます。この状態を定常状態といいます。ソメリンでは1~2週間服用を続けると、定常状態に達します。このような状態になって効果がしっかり発揮されます。効果のイメージとしては、寝付きやすい土台をつくるようなものです。

ソメリンの作用時間は非常に長く、「長時間型」に分類されます。

睡眠薬のタイプ(作用時間)と特徴をまとめました。

睡眠障害にもいろいろなタイプがあります。寝つきが悪い「入眠障害」、途中で目が覚めてしまう「中途覚醒」、明け方に目が覚めてしまう「早朝覚醒」。睡眠障害のタイプに合わせて、睡眠薬の作用時間を変えていく必要があります。ソメリンは、中途覚醒や早朝覚醒を改善する効果が期待できます。入眠障害に対しては、効果は弱いです。

 

ソメリンの効果の強さは「やや弱い~普通」の睡眠薬です。まずは5mgから始めることが多いです。効果を見ながら、増減させていきます。強く効きすぎてしまったら2.5mg、効果が不十分でしたら10mgまで使うことができます。

 

4.ソメリンと他剤での作用時間の比較

半減期をもとに、睡眠薬の作用時間を予想することができます。ソメリンは少しずつ薬が身体にたまっていく、作用時間が長い睡眠薬です。

代表的ンな睡眠薬の作用時間(半減期)を比較しました。

睡眠薬の作用時間の違いを比較してみましょう。

薬の効果を見る時は、最高血中濃度到達時間(ピーク時間)と半減期をみていきます。

最高血中濃度到達時間が短いほど、効きが早いということですね。ほとんどの睡眠薬が1~3時間になっているかと思います。中間型や長時間作用型ではさらに長いものがありますね。これらのお薬では即効性はあまり期待できません。

半減期をみると作用時間が予想できます。超短時間型や短時間型では、即効性を期待して使われます。入眠障害だけで困っているならば超短時間型、中途覚醒で困っているならば短時間型がよいでしょう。

中間型や長時間型は、身体に薬が少しずつたまっていくことで寝付きやすい土台を作るようなお薬です。中間型は4~5日かけて、長時間型は1週間以上かけて効果が安定します。中途覚醒や早朝覚醒に効果が期待できます。

 

ソメリンは長時間型に分類されていますので、中途覚醒や早朝覚醒が目立つときに有効です。

 

5.ソメリンが向いている人とは?

ソメリンは作用時間が長く、寝付きやすい土台をつくるような睡眠薬です。中途覚醒や早朝覚醒に対する効果が中心です。このため、「中途覚醒や早朝覚醒が目立つ方」に向いていると言えるでしょう。即効性はなく入眠効果は少ないので、寝付きで困っている方には不向きでしょう。

中途覚醒もあるけれど入眠障害も目立つ方には、半減期がソメリンよりも短い短時間型睡眠薬がよいかと思います。レンドルミン、エバミール/ロラメット、リスミーなどから始めた方がよいでしょう。

 

日中に不安が強い方にもよいかもしれません。ソメリンは作用時間が長いので、日中にも作用が残っています。ソメリンには興奮を鎮めて不安をやわらげる作用があります。うまくいけば、日中には不安、夜間には睡眠を改善できます。

 

まとめ

ソメリンは、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えます。

ソメリンのメリットとしては、

ソメリンのデメリットとしては、

ソメリンが向いている方は、