ルネスタ錠の効果と強さ

アイコン 2016.12.26 ルネスタ

ルネスタは、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬に分類される睡眠薬です。2012年に発売された、比較的新しい睡眠薬です。

ルネスタはアモバンを改良して作られた睡眠薬で、アモバンのうち効果のある成分だけを取り出したものです。ですから、アモバンよりも少ない量で同等の効果が発揮されるといわれていて、副作用が軽減されています。

さらにアモバンに比べると、ルネスタは作用時間が少しだけ長くなっています。このため入眠障害だけでなく、中途覚醒にも効果が期待できます。

ここでは、ルネスタ錠の効果と特徴について詳しくお伝えしていきたいと思います。

 

1.ルネスタの作用する仕組み(作用機序)

GABAの働きを強めて、脳の活動を抑えます。ルネスタはω1に選択的に作用するので、ふらつきなどの副作用が軽減されています。

現在よく使われている睡眠薬は、ベンゾジアゼピン系睡眠薬と非ベンゾジアゼピン系睡眠薬の2種類です。ルネスタは後者の非ベンゾジアゼピン系睡眠薬に分類されます。実はこの両者は同じ仕組みで睡眠効果をもたらします。

ベンゾジアゼピン受容体に作用して、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えるのです。「GABAってなんか聞いたことあるぞ?」って方もいらっしゃるかもしれません。リラックスする物質として、GABA入りのチョコレートなどが流行っていましたね。GABA は脳の中での情報の受け渡しに関係していて、神経伝達物質とよばれます。リラックスすると言われている通り、脳の神経細胞の活動を抑える作用があります。

ルネスタがベンゾジアゼピン受容体にくっつくと、GABAがGABA受容体にくっつきやすくなります。GABAが脳内で作用すると、脳の活動が抑えられて睡眠につながっていくのです。

 

ルネスタなどの非ベンゾジアゼピン系睡眠薬とベンゾジアゼピン系睡眠薬の違いは、ベンゾジアゼピン受容体への作用の仕方の違いです。ベンゾジアゼピン受容体は、もっと細かくみるとω1受容体とω2受容体の2つに分けられます。このうち、ω1受容体は睡眠作用に関与しており、ω2受容体は抗不安作用や筋弛緩作用に関与しています。

ベンゾジアゼピン系睡眠薬はω1とω2の両方に作用するのに対して、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬はω1受容体にだけ作用するために、ふらつきなどの副作用が少なくなるのです。ですが、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬のω1に対する作用は、ベンゾジアゼピン系睡眠薬よりは緩やかなものとなってしまいます。ですから効果が少しマイルドに なってしまいますが、依存のしにくさにつながっています。

 

2.ルネスタの効果と特徴

ルネスタは、アモバンを改良したお薬です。アモバンは2つの左右対称な成分(光学異性体)でできていますが、半分の「S体」が効果の中心でした。この睡眠効果の強いS体だけを取り出したのがルネスタです。

ルネスタでは、脳の活動を抑えることで睡眠をもたらします。ですから、少しずつウトウトしてきて眠りに入るというよりは、急に効いてきてストンと眠るような感覚です。私自身も試してみたことがありますが、翌朝になっていつ眠りについたのかよく思い出せませんでした。

このような睡眠への導き方には、メリットもデメリットも両方あります。それぞれ見ていきましょう。

 

2-1.ルネスタのメリット

ルネスタには即効性があります。飲み続けているとジワジワ効いてくるようなお薬ではなく、薬を飲みはじめたその日から効果が期待できます。眠れないのはつらいので、早く抜け出したいですよね。また、睡眠薬の半減期をみれば作用時間を予測することができます。ルネスタは、同じ非ベンゾジアゼピン系の中では作用時間が長めです。このため、中途覚醒にも多少の効果が期待できます。

ルネスタは、睡眠だけに作用するように作られていますので、筋弛緩作用や抗不安作用がわずかです。このため、ふらつきなどの副作用が少ないです。転倒などが怖い高齢者の方にも使いやすいお薬です。また、作用時間はそこまで長くないので、翌朝の眠気なども少ないです。

さらにベンゾジアゼピン系睡眠薬と異なるメリットとしては、他にも2点あります。1つ目は、睡眠が深くなる作用があることです。深い睡眠を増やす作用があるので、睡眠の質もよくなります。2つ目としては、依存性が少ないことです。ベンゾジアゼピン系睡眠薬と比較すると依存が形成されにくいことが報告されています。

 

2-2.ルネスタのデメリット

ルネスタなどの非ベンゾジアゼピン系睡眠薬は、睡眠効果の面ではベンゾジアゼピン系睡眠薬よりマイルドになってしまいます。これはω1受容体への作用が緩やかであるためです。このため、頑固な不眠があるような方には効果がみられないことがあります。

ルネスタは超短時間型の睡眠薬ですので、寝つきを改善する効果が期待できる睡眠薬です。その中では作用時間が長いですが、中途覚醒や早朝覚醒がみられる方には効果が大きいとは言えません。そのかわり、翌朝に睡眠薬の効果が持ち越してしまうことは少ないです。

副作用としては、苦味の副作用があります。アモバンよりは軽減されていますが、翌朝にも続く苦味があることが多いです。また、急激に作用してしまう睡眠薬ですので、中途半端な覚醒状態になって健忘の副作用がみられることがあるので注意が必要です。

ルネスタの副作用について知りたい方は、「ルネスタの副作用(対策と比較)」をお読みください。

 

3.ルネスタの作用時間と強さ

ルネスタは半減期が5時間の超短時間型睡眠薬です。効果は「普通」で、寝つきを良くする効果を中心に中途覚醒にも効果が期待できます。

ルネスタを服用すると1時間ほどで血中濃度がピークになり、そこから5時間かけて半分の量まで身体からぬけていきます。ですから、寝る前にルネスタを服用すると、15~20分くらいですぐに効果がでてきて寝つきをスムーズにしてくれます。ですが、寝ている間に薬の効果が少しずつ薄れていって、朝方には効果がなくなっていることがほとんどです。

この5時間というのを「半減期」といいます。薬の濃度が半分になるまでにかかる時間のことで、作用時間を考える目安になります。ルネスタは半減期が短い「超短時間型」に分類されます。この作用時間による特徴の違いをみてみましょう。

睡眠薬のタイプ(作用時間)と特徴をまとめました。

睡眠障害にもいろいろなタイプがあります。寝つきが悪い「入眠障害」、途中で目が覚めてしまう「中途覚醒」、明け方に目が覚めてしまう「早朝覚醒」。睡眠障害のタイプに合わせて、睡眠薬の作用時間を変えていく必要があります。ルネスタは、基本的には入眠障害に使うお薬です。すぐに効果がでてきますので、ベッドに入る直前にお薬を飲むようにしてください。

ルネスタはベンゾジアゼピン受容体に穏やかに作用するので、強さは「普通」の睡眠薬です。ルネスタは1~2mgから使っていきます。効果をみながら3mgまで使えます。高齢者では安全性を優先させて、2mgまで使うことができます。もちろん増量すると効果が強くなります。睡眠薬の効果の強さは、薬の作用の強さと量によって決まってきます。

 

4.ルネスタと他剤での作用時間の比較

半減期をもとに、睡眠薬の作用時間を予想することができます。ルネスタは半減期が短いですが、非ベンゾジアゼピン系の中では一番長いです。

代表的ンな睡眠薬の作用時間(半減期)を比較しました。

睡眠薬の作用時間の違いを比較してみましょう。

薬の効果を見る時は、最高血中濃度到達時間(ピーク時間)と半減期をみていきます。

最高血中濃度到達時間が短いほど、効きが早いということですね。ほとんどの睡眠薬が1~3時間になっているかと思います。中間型や長時間作用型では長いものがありますね。これらのお薬では即効性はあまり期待できません。

半減期をみると作用時間が予想できます。ルネスタをはじめとした超短時間型や短時間型では、即効性を期待して使われます。入眠障害だけで困っているならば超短時間型、中途覚醒で困っているならば半減期の長い短時間型がよいでしょう。

中間型や長時間型は、身体に薬が少しずつたまっていくことで寝付きやすい土台を作るようなお薬です。中間型は4~5日かけて、長時間型は1週間以上かけて効果が安定します。

 

5.非ベンゾジアゼピン系睡眠薬での比較

最高用量で比較した時の効果の強さは、アモバン>マイスリー≧ルネスタという印象です。作用時間の長い順にみると、ルネスタ>アモバン>マイスリーになります。

非ベンゾジアゼピン系睡眠薬の半減期と最高血中濃度到達時間について表にまとめました。

非ベンゾジアゼピン系睡眠薬は、日本では3種類が発売されています。海外ではもう1種類、ソナタ(ザレプロン)というお薬が発売されています。ここでは、日本で発売されている3種類の非ベンゾジアゼピン系睡眠薬について比較してみましょう。睡眠薬の強さと作用時間の点で比較してみましょう。

 

まず、睡眠薬の強さに関してみてみましょう。この3剤の中で、アモバンとルネスタは親戚です。ルネスタは、アモバンを改良したお薬です。アモバンは2つの左右対称な成分(光学異性体)でできていますが、半分の「S体」が効果の中心でした。このため、この睡眠効果の強いS体だけを取り出したのがルネスタです。

最高用量のアモバン10mgとルネスタ3mgとで比較すると、さすがにアモバンの方が効果がある印象をうけます。アモバン10mgにはルネスタの成分が5mg含まれていますからね。ですが、そこまでの効果の違いは感じません。

マイスリーは最高用量の10mgでは、この間にくるでしょうか?作用の特徴としては、マイスリーではω1に対する選択性は高いです。ですから、マイスリーの方がより純粋に睡眠効果だけを期待するお薬といえます。

 

次に、作用時間に関してみてみましょう。半減期とは、薬の血中濃度が半分になるまでにかかる時間のことです。半減期が短いお薬は、身体からすぐに薬が抜けていってしまうということを意味します。この半減期をみると、睡眠薬の作用時間を予想することができます。この3剤で比較すると、ルネスタ>アモバン>マイスリーの順になります。

非ベンゾジアゼピン系の3剤は、基本的には入眠障害に使うお薬です。ルネスタやアモバンでは、中途覚醒などにも多少の効果が期待できます。

 

6.ルネスタが向いている人とは?

ルネスタを寝る前に服用すると、10~15分くらいですぐに効果がでてきて寝つきをスムーズにしてくれます。ですが、ルネスタは作用時間が短い睡眠薬です。寝ている間に薬の効果がきれてしまって、睡眠の後半になると薬の効果はなくなってしまうことが多いです。

ですから、どちらかという入眠障害の方のための睡眠薬です。ですが、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬では作用時間が一番長いので、中途覚醒にも効果が期待できます。そうはいっても作用時間の長いベンゾジアゼピン系睡眠薬には勝てないので、軽度の中途覚醒の方によいでしょう。

 

また、ふらつきなどの副作用が少ないので、高齢者の方にも比較的使いやすいです。高齢者では副作用のリスクを考えて、1mgから開始して2mgを上限としています。通常は2mgからはじめて3mgが上限となっています。

アモバンが効果があるけれども、苦さが耐えられない方にもよいでしょう。ルネスタの方がアモバンよりも苦味は軽減されています。

このように安全性の高い睡眠薬ですが依存性や副作用がないわけではないので、漫然としたルネスタの使用には注意が必要です。

 

まとめ

ルネスタは、GABAの働きを強めて脳の活動を抑えます。ルネスタはω1に選択的に作用するので、ふらつきなどの副作用が軽減されています。

ルネスタのメリットとしては、

ルネスタのデメリットとしては、

ルネスタが向いている方は、