クリノリル錠(スリンダク)の効果と特徴

アイコン 2016.11.9 クリノリル
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クリノリル(一般名:スリンダク)は、1981年に杏林製薬で発売された解熱鎮痛薬です。

クリノリルは、非ステロイド抗炎症薬(NSAIDS:エヌセイド)の中の「アニール酢酸系」に含まれます。クリノリルの特徴としては、ロキソニンなどと同じプロドラッグ製剤であることです。

プロドラッグ製剤とは内服してから成分が変化することで副作用を少なくするお薬です。特にクリノリルは有効成分に変化した後、排泄前に一部がもとに戻る特徴があります。これによって、腎機能障害の人にも使いやすくなったお薬です。

ただし注意が必要なのは、クリノリルなどの解熱・鎮痛薬は症状をあくまで一時的に抑えるお薬であり、病気自体を治す治療薬ではないので注意が必要です。

ここでは、クリノリルの効果の特徴を詳しくお伝えし、どのような疾患・症状に使われるのか、説明していきたいと思います。

 

1.クリノリルのメリット・デメリット

<メリット>

<デメリット>

クリノリルも属するNSAIDsとは、ステロイド作用を持たない炎症を抑えるお薬の事です。ステロイドは熱や痛みの原因となる炎症や免疫を抑えますが、それ以外にも様々な作用を与えてしまいます。ステロイドについて詳しく知りたい方は、「プレドニンの効果と特徴」について一読してみてください。

クリノリルは、アラキドン酸カスケードをブロックすることで炎症を抑え、その効果を発揮します。炎症が抑えられると痛みを抑えるだけではなく、熱を下げる効果も期待できます。

NSAIDSは現在、20~30種類以上発売されています。その中でクリノリルは、プロドラッグとして腎機能を傷害しにくい特徴があります。プロドラッグとは内服した直後は効果が低く、体内で代謝されることで活性化されて効果を発揮するお薬です。

そうすることで、副作用を防ぐ効果があるお薬です。特にクリノリルは、主成分であるスリンダクから効力を発揮するスルフィド体に変化するのですが、腎臓排泄される際はスルフィド体からスリンダクに変化して排泄される特徴があります。

これによって腎臓にダメージを与えるスルフィド体ではなく、影響が少ないスリンダクに変わるため、腎機能障害がある患者に使用しやすいという特徴があります。ただし理論的には腎機能障害が起こしづらいとは言え、絶対に起きないわけではありません。一部はスルフィド体のまま腎臓から排泄されます。そのため添付文章でも、重篤な腎機能障害は禁忌となっています。

また、NSAIDsの中でクリノリルの効果は中等度~強めです。持続時間が長いため、クリノリルは3回ではなく2回の内服で1日中効果を発揮します。

注意が必要なのは、クリノリルなどのNSAIDsは、病気を治しているわけではないということです。そのため、クリノリルを飲んで熱が下がっても一時的なことが多く、病気の原因を治療する必要があります。

クリノリルを処方する注意点としては腎臓の他に、胃の粘膜を荒らす特徴があります。胃潰瘍や十二指腸潰瘍でお腹が痛い人にクリノリルを処方すると、むしろ逆効果になるため注意が必要です。

さらに妊娠中もお腹の赤ちゃんに影響を与えるため、禁忌となっています。クリノリルは熱や痛みを抑えるといった効果の反面、すべての人に使えるわけではないので注意が必要です。

 

2.クリノリルの適応と投与量は?

クリノリルは、鎮痛剤として多くの病気に適応があります。

クリノリルは内服薬としては、

の2種類あります。適応疾患ですが、

関節リウマチ・変形性関節症・腰痛症・肩関節周囲炎・頸肩腕症候群・腱鞘炎の鎮痛作用

に対して適応があります。添付文章では、痛み止めとしてしか記載されていません。しかし臨床では、基本的に痛い時や熱がある時に適応があると考え、クリノリルを使用することが多いかと思います。

投与量ですが、成人では1日量300mgを1日2回(朝・夕)に分けて、食直後に服用します。しかしクリノリルを内服する大部分の方は、腎機能障害がある方かと思います。そのため、この量を内服することはむしろ少ないかもしれません。

添付文章では、腎機能障害の程度での投与量の細かい記載はありません。一般的には、クリノリル100mgか50mgを1錠、朝夕に服用することが多いです。これに関しては、患者さんの状態を見て細かく医師が調整していきます。

またクリノリルは、空腹時に内服すること避けてください。クリノリルの効果には食事の影響はないとされていますが、副作用を防ぐために食後に飲むようにするとよいでしょう。頓服で飲むときでも、牛乳を飲んだりクッキーを先に食べておき、胃壁を守るようにしましょう。また、水なしで服用してはいけません。きちんと胃に落とし込むために、コップ1杯の水とともに内服するようにしてください。

クリノリルは、最高血中濃度に達するのが4時間後です。クリノリルはプロドラッグとして安全性を重視したお薬のため、すぐに効果を発現するわけではありません。クリノリルの消失半減期は、約12~14時間になります。このためクリノリルは、1日2回内服で基本的には1日中効果を発揮するお薬となります。

 

3.クリノリルの薬価は?

クリノリルは古いお薬ですがジェネリック医薬品はありません。

次にクリノリルの薬価です。クリノリルは古いお薬ですがジェネリック医薬品はありません。

クリノリルの薬価ですが、

  剤型 薬価 3割負担
クリノリル 100mg錠 13.1円 3.9円
クリノリル 50mg錠 11円 3.3円

※2016年11月6日時点での薬価です。

となっています。先発品自体がとても安く、また腎機能障害がある人ぐらいしかクリノリルは使用しないため、ジェネリック医薬品が発売されていません。

 

4.クリノリルが向いてる人は?

<向いてる人>

NSAIDsは現在20~30種類以上登場しています。その中でクリノリルが使用しやすい方は、腎機能障害がある方です。腎臓は障害されると、もとに戻りづらい臓器です。一方でおしっこを作る大切な臓器なため、一度機能が低下すると大変なことになってしまいます。

最終的におしっこが出なくなってしまい、体中に毒物が回ってしまいます。(尿毒症)そうなってしまった場合は、透析を一生受けなければならなくなります。そうならないためにも、腎機能障害がある方はそれ以上悪化を防ぐために努める必要があります。

一方で痛みや熱が出たら、腎機能障害の人は我慢するしかないのでしょうか?そういった腎機能障害の人を救うために、クリノリルは開発されました。腎臓内科で入院された多くの方は、このクリノリルを処方されていると思います。ただしクリノリルは、他のNSAIDsと比較して腎機能障害が起こりづらいだけであり、腎機能障害自体は起こりえます。

さらにクリノリルは、痛みや熱の原因までは解決してくれない薬です。痛みや熱を一時的に和らげるに過ぎないお薬です。そのため、腎機能障害がある方でクリノリルを処方された方は、乱用しないように気を付けましょう。

 

5.クリノリルの作用機序は?

クリノリルは、プロスタグランジンを産生するアラキドン酸カスケードのCOXを阻害して痛みや発熱を抑えます。

痛み、すなわち疼痛は、人それぞれです。一般的に、

  1. 侵害受容性疼痛
  2. 神経障害性疼痛
  3. 心因性疼痛

に分けられますが、人によっては混在するケースもあります。それぞれの内容ですが、

①侵害受容体性疼痛は、痛みを感じる神経が刺激しておこる痛みです。

など必ず原因があります。その原因を脳に知らせるために神経が刺激されて感じる痛みです。

②神経障害性疼痛は、神経そのものが損傷された時の痛みです。じりじりと痺れるなどの特徴的な痛みが多いです。帯状疱疹など神経がウィルスにやられる場合や、手術で神経を傷つけた時に起こります。

③心因性疼痛は、気持ちからくる疼痛です。体は問題ないのにストレスなどから痛いと感じる疼痛です。

クリノリルは主に、①の侵害受容性疼痛に使われます。

一般的にクリノリルを含むNSAIDsは鎮痛作用だけでなく、抗炎症・解熱作用を有しますが、とくにクリノリルは鎮痛作用が強いのです。その作用機序を説明します。

侵害受容性疼痛には、過剰なプロスタグランジン(以下、PG)が関係しています。クリノリルを含むNSAIDsは、PGを生産する経路であるアラキドン酸カスケードをブロックすることでその効果を発揮します。その作用点は、シクロオキシゲナーゼ(以下COX)です。

COXには、2つあることが分かっています。

この作用機序は、NSAIDsの共通の作用です。ただし中には、COX-2のみ選択して阻害するNSAIDsもあります。クリノリルはCOX-1も一緒に阻害してしまうため、胃腸障害が出現します。

 

まとめ

<メリット>

<デメリット>

<向いてる人>