プラノプロフェンの効果と副作用

アイコン 2016.12.17 二フラン

プラノプロフェンは、解熱鎮痛薬として発売されているニフランのジェネリック医薬品です。

プラノプロフェンは、非ステロイド抗炎症薬(NSAIDS:エヌセイド)の中の「プロピオン酸系」に含まれます。この「プロピオン酸系」と同じ種類のお薬としては、ロキソニンなどが挙げられます。

プラノプロフェンは解熱鎮痛剤として広く使われているお薬です。特にプラノプロフェンは、痛風発作に対して使用されることが多いと思います。

ただし注意が必要なのは、解熱・鎮痛薬は症状をあくまで一時的に抑えるお薬であり、病気自体を治す治療薬ではないので注意が必要です。

ここでは、プラノプロフェンの効果の特徴を詳しくお伝えし、どのような疾患・症状に使われるのか、説明していきたいと思います。

 

1.プラノプロフェンのメリット・デメリット

<メリット>

<デメリット>

プラノプロフェンも属するNSAIDsとは、ステロイド作用を持たない炎症を抑えるお薬の事です。ステロイドは熱や痛みの原因となる炎症や免疫を抑えますが、それ以外にも様々な作用を与えてしまいます。ステロイドについて詳しく知りたい方は、「プレドニンの効果と特徴」について一読してみてください。

プラノプロフェンは、アラキドン酸カスケードをブロックすることで炎症を抑え、その効果を発揮します。炎症が抑えられると痛みを抑えるだけではなく、熱を下げる効果も期待できます。

NSAIDSは現在、20~30種類以上発売されています。その中でプラノプロフェンは、解熱・鎮痛作用がNSAIDsの中でも中等度程度ということです。さらに持続時間も中等度です。プラノプロフェンは錠剤の他にシロップも発売されており、複数の剤型があります。

このように、NSAIDsの中でも目立った特徴がないのがプラノプロフェンです。ただし目立った特徴がないということは、裏を返せばバランスが取れているお薬と考えることもできます。

注意が必要なのは、プラノプロフェンなどのNSAIDsは、病気を治しているわけではないということです。そのためプラノプロフェンを飲んで熱が下がっても一時的なことが多く、病気の原因を治療する必要があります。

プラノプロフェンを処方する注意点として、胃の粘膜を荒らす特徴があります。胃潰瘍や十二指腸潰瘍でお腹が痛い人にプラノプロフェンを処方すると、むしろ逆効果になるため注意が必要です。そのほか、

はプラノプロフェンは禁忌となって使えません。さらに妊娠中もプラノプロフェンはお腹の赤ちゃんに影響を与えるため、禁忌となっています。プラノプロフェンは熱や痛みを抑えるといった効果の反面、すべての人に使えるわけではないので注意が必要です。

 

2.プラノプロフェンの適応と投与量は?

プラノプロフェンは、鎮痛剤や解熱剤として多くの病気に適応があります。また、小児に対しても適応があります。

プラノプロフェンは内服薬としては、

の2種類あります。錠剤が飲めない方はシロップにて対応できます。適応疾患ですが、

  1. 関節リウマチ,変形性関節症,腰痛症,頸肩腕症候群,歯根膜炎,痛風発作の鎮痛
  2. 急性上気道炎(急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む)
  3. 外傷後,小手術後ならびに抜歯後の消炎・鎮痛

に対して適応があります。基本的に痛い時、熱がある時に適応があると考えて良いと思います。

投与量ですが、成人ではプラノプロフェン1錠75mgを3回に分けて内服します。解熱作用を期待する場合は、プラノプロフェン75mg1錠を2回内服するのが原則とされています。

痛い時などに頓用する場合は、一般的にプラノプロフェン1錠75mgを内服します。痛風発作には、プラノプロフェンを1回150mg~225mg(2~3錠)を1日3回使い、その翌日からはプラノプロフェン1回75mgを1日3回食後に使っていくこととなっています。

特にプラノプロフェンは、空腹時に内服すること避けてください。

プラノプロフェンの効果は食事の影響はないとされていますが、副作用を防ぐため、食後に飲むようにするとよいでしょう。頓服で飲むときでも、牛乳を飲んだりクッキーを先に食べておき、胃壁を守るようにしましょう。また、水なしで服用してはいけません。きちんと胃に落とし込むために、コップ1杯の水とともに内服するようにしてください。

プラノプロフェンは、最高血中濃度に達するのが1.9時間後です。そのため、プラノプロフェンを飲んでからすぐ効果を発現するわけではありません。プラノプロフェンの消失半減期は1.3時間になります。このためNSAIDsの中でも、プラノプロフェンは蓄積が少ないお薬と言えます。

 

3.プラノプロフェンの薬価は?

プラノプロフェンはニフランのジェネリック医薬品ですが、薬価は先発品とほぼ一緒です。

次にプラノプロフェンの薬価です。ニフランは1980年代に登場した古いお薬のため、プラノプロフェンがジェネリック医薬品として登場していますが、薬価は先発品とほぼ同じです。

まず先発品のニフランの薬価ですが、

  剤型 薬価 3割負担
ニフラン 75mg錠 7.4円 2.2円
ニフラン 1.5%シロップ 6.6円 1.9円

※2016年12月6日時点での薬価です。

となっています。次にジェネリック医薬品のプラノプロフェンの薬価ですが、

  剤型 薬価 3割負担
プラノプロフェン 75mg錠 7.5円 2.2円
プラノプロフェン 1.5%シロップ 6.6円 1.9円

※2016年12月6日時点での薬価です。

このように先発品のニフランとジェネリック医薬品であるプラノプロフェンは、現時点ではほとんど薬価が変わりません。これは先発品のニフラン自体が非常に薬価が安いためです。

 

4.プラノプロフェンの副作用の特徴

プラノプロフェンの副作用として気を付けるべきものとして、胃腸障害と腎障害があります。

先発品のニフランの添付文章では、総症例数15,961例中446例(2.79%)の副作用が出現しました。主な副作用は、

となっています。一番多いのは、消化器症状などの胃腸障害です。これは、プラノプロフェンがアラキドン酸カスケードのCOXという物質を阻害するためです。COXは、1と2に分けられます。

プラノプロフェンは痛みの原因となるCOX-2を抑えると同時に、胃の粘膜を保護する物質も阻害してしまうため胃があれてしまうのです。このことが、結果として腹痛や嘔気につながります。この副作用はプラノプロフェンに特徴的というよりは、プラノプロフェン含めてNSAIDsに特徴的な副作用です。

また、プラノプロフェンは主に腎臓で排泄されるため、漫然と服用していると、気が付かないうちに腎臓を傷めてしまうことがあります。腎臓は、おしっこを作って体の毒物を排泄する重要な臓器です。腎臓が痛んでしまうとおしっこが上手く排泄されなくなり、体に毒が蓄積されます。

水分が体に蓄積することで、むくみが出現します。さらに血管内に水分がパンパンになると、心不全にもつながるため非常に危険です。

胃腸障害も腎障害もプラノプロフェンを1錠内服していきなり出現するというよりは、漫然と飲み続けてしまうと徐々に起こる副作用です。

そのため、どのような副作用があるのかよく理解して使用することが大切です。これらの副作用の対策について詳しく知りたい方は、「ロキソニンの副作用と安全性」を一読してみてください。

ロキソニンとプラノプロフェンは、同じプロピオン酸のNSAIDsのでほぼ対策は同じです。ただしロキソニンの方がプロドラッグ製剤として、副作用が少ないと考えられています。ロキソニンは内服直後から効果を発揮せず、胃や腸に吸収されてから効果を発揮するようになっているためです。

そのため、ロキソニンが直接胃や腸を荒らさないように設計されています。現在は同じプロピオン酸でも、ロキソニンの方が良く処方されています。ただしプラノプロフェンでも効果は変わらないので、プラノプロフェンで副作用が出ない方は特別問題があるわけではありません。

 

5.プラノプロフェンが使用できない疾患は?

プラノプロフェンは、胃潰瘍や十二指腸潰瘍がある人には使用できません。また、アスピリン喘息の方は使用できません。

プラノプロフェンの添付文章では、

  1. 消化性潰瘍のある患者[消化性潰瘍が悪化することがある。]
  2. 重篤な血液の異常のある患者[血小板機能障害を起こし、悪化するおそれがある。]
  3. 重篤な肝障害のある患者[副作用として肝障害が報告 されており、悪化するおそれがある。]
  4. 重篤な腎障害のある患者[急性腎不全、ネフローゼ症候群等の副作用を発現することがある。]
  5. 重篤な心機能不全のある患者[心臓の仕事量が増加するため症状を悪化させるおそれがある。]
  6. 重篤な高血圧症のある患者[血圧を更に上昇させるおそれがある。]
  7. 本剤の成分に過敏症の既往歴のある患者
  8. アスピリン喘息[喘息発作を誘発することがある。]
  9. 妊娠後期の婦人

となっています。この中で注意が必要なのは、

の2つです。

②~⑥は、「重篤な」という一言がついています。基本的にどの疾患にしろ重篤な状態であれば、入院で加療することがほとんどです。特に上記にあげられる病態は、命に関わることが多いです。そのためこれらの②~⑥でプラノプロフェンの使用に注意するのは、患者さん側ではなく処方する医師側になります。

そのため患者さんにとって気を付けるとするならば、消化性潰瘍とアスピリン喘息の2つになります。

プラノプロフェンは副作用で説明したように、痛みの原因となるCOX-2を抑えると同時に、胃の粘膜を保護する物質も阻害してしまうため胃があれてしまうのです。ここで大切なことは、胃潰瘍や十二指腸潰瘍と知らずにプラノプロフェンを連用してしまうことです。

プラノプロフェン=万能薬と考えている人は、お腹の痛みに対してもプラノプロフェンを飲んでしまう人が多いです。しかしそのお腹の痛みの原因が胃潰瘍や十二指腸潰瘍であれば、逆にプラノプロフェンを飲んだせいで病状が悪化してしてしまいます。そのため腹痛の人は、絶対にプラノプロフェンを安易に飲まないようにしましょう。

またアスピリン喘息は、喘息の中でもかなり特殊な病態です。喘息は、もともとは気道の慢性炎症によって気管支が狭くなる病気です。一般的には、Ⅰ型アレルギーに属します。Ⅰ型アレルギーは、好酸球やIgEが関与するアレルギー疾患で、他には花粉症や蕁麻疹などが挙げられます。

しかし最近、アレルギー以外が原因となる喘息があることが分かってきました。実はこの非アレルギー性の喘息の方が、対策もしづらく難治性といわれています。アレルギーではないということは分かっているのですが、細かい機序までは解明できていないためです。アスピリン喘息は、この非アレルギー性の喘息のひとつになります。

アスピリン喘息について詳しく知りたい方は、「痛み止めで喘息に?アスピリン喘息の症状と特徴」を一読してみてください。

アスピリン喘息の人にプラノプロフェンを使用し続けると重篤な喘息発作が出現するため、必ず避ける必要があります。

 

6.プラノプロフェンと併用してはいけない薬はないの?

プラノプロフェンは、併用するのに注意が必要なお薬もあります。

プラノプロフェンの添付文章では、いっしょに併用した。ただし他にも併用するのに注意が必要なお薬はあります。

  1. ワルファリン(抗凝血作用を増強するおそれがあるため)
  2. スルホニル尿素系血糖降下剤 (トルブタミド)(血糖が下がりやすくなるため)
  3. ニューキノロン系抗菌剤(他のNSAIDsで痙攣を誘発するおそれがあるため)
  4. 炭酸リチウム(リチウムの濃度が上昇しやすくなるため)
  5. チアジド系利尿薬 (利尿・降圧作用を減弱するため)
  6. 降圧薬(降圧作用が減弱するため)
  7. 抗血小板剤(クロピドグレル等) (出血するリスクがあるため)
  8. イグラチモド (胃腸障害のリスクがあるため)

の8つが挙げられています。もしこれらのお薬を使用して気になる人は、一度医師に相談してみましょう。ただしこれらのお薬は、他のNSAIDsでもほぼ慎重投与になるため注意が必要です。

 

7.プラノプロフェンは高齢者、小児、妊婦には使用できるの?

プラノプロフェンは、高齢者には慎重に投与するように記載されています。小児は禁忌ではないですが推奨されていません。妊娠末期の妊婦の方も使用できないので、注意が必要です。

まずご高齢の方ですが、プラノプロフェンは高齢者に対しては慎重に投与するように記載されています。理由としては、副作用が出やすいためとあります。特に上の文章をもう一度見て欲しいのですが、

プラノプロフェンは、熱を出してる原因を治療するものではありません。どうしても若年者よりも免疫機能も落ちているため、プラノプロフェンで様子を見ていたらあっという間に状態が悪くなったということが多々あります。

また小児に関しては、プラノプロフェンは安全性が確立されていません。添付文章には、小児には副作用の発現に特に注意し,必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与することと記載されています。

しかし現時点では、NSAIDsも数多く処方されています。NSAIDsの中でもポンタールやソランタールは、小児用の量も記載されており使いやすいので、そちらを使用した方が良いでしょう。

妊婦の方は、プラノプロフェンはかなり注意が必要です。プラノプロフェンはお腹の赤ちゃんへ血液を介して移行するため、「動脈管閉塞」が生じることが報告されています。

お腹の中にいる赤ちゃんは羊水の中にいるために、自分自身で息を吸ったり吐いたりすることができません。そのため赤ちゃんは、お母さんが吸った酸素をもらって体に酸素行き渡らせます。その酸素を運ぶ血液の経路ですが、心臓から出た血液の大半は動脈管を介して大動脈に流入して全身に行きます。

つまり心臓と体を結ぶ大切な血管が動脈管なのです。そこが閉塞すると、心臓から流出する血液が体に行き渡らなくなってしまい、非常に重篤な状態になります。プラノプロフェンはこの動脈管を塞いでしまいます。動脈管の働きが重要になるのが妊娠後期です。そのため妊娠後半には、絶対にプラノプロフェンを飲まないでください。

また添付文章には、産後にお母さんがプラノプロフェンを飲んだ際は、授乳は避けるようにと書かれています。赤ちゃんにプラノプロフェンの成分が移行するからです。しかしこれも医師の考え方によってまちまちで、一定の見解は得られていません。

もしプラノプロフェンが心配な人は、カロナールなどNSAIDs以外の痛み止めを処方してもらうと良いかもしれません。

 

8.ニフランとプラノプロフェンの効果と副作用の比較

先発品・ジェネリックの効果と副作用は、大きな違いはないと考えられます。

多くの方が気になるのは、先発品のニフランとジェネリック医薬品のプラノプロフェンで効果と副作用が同じかどうかだと思います。

ジェネリック医薬品では、有効成分は先発品とまったく同じものを使っています。ですから、効果や副作用の大まかな特徴は同じになります。先発品とジェネリック医薬品の違いは、薬を作るときの製造技術です。ジェネリック医薬品を作る時に求められるのは、薬の吸収・排泄と安定性の2つが先発品と同等であることです。

実際に先発品のニフランとプラノプロフェンは主成分は全く同じです。

ジェネリック医薬品について詳しく知りたい方は、「ジェネリック医薬品の問題点とは?ジェネリックの効果と副作用」をお読みください。

 

9.プラノプロフェンが向いてる人は?

<向いてる人>

NSAIDsは現在20~30種類以上登場しています。プラノプロフェンと同じプロピオン系にはロキソニンがあります。ロキソニンはプロドラッグとして作られており、胃腸障害が起こしにくくなっています。

このため現在は、プラノプロフェンよりもロキソニンを使っていくことがほとんどです。プラノプロフェンが使いやすい症例として挙げるのなら、痛風でしょう。

痛風は尿酸が高いことで、足の親指の付け根などに炎症が起きる病気です。足の関節が赤く腫れて痛みます。高熱を伴うこともあり、一人では歩くこともできない痛みと言われています。痛風の名前の由来も、「風が当たるだけでも痛みが生じる」ことからきています。

痛風は3日間程強い痛みが続き、5〜10日で治ることが多いのですが、そのまま放置しておくと再発しやすくどんどん痛みが強くなります。

プラノプロフェン以外のNSAIDsでも適応がありますが、プラノプロフェンのみ初日だけ通常量の倍の量を投与して良いことになっています。大部分のNSAIDsは、痛風で初日だけ倍量を投与して良いとはなっていません。ですから通常用量を使わざるをえないため、プラノプロフェンは使いやすいのです。

また、バファリン(一般名:アセチルサリチル酸)などの一部のNSAIDsには、血液中の尿酸値を変動させてしまう可能性があります。そのため痛風発作に対する服用は避けられています。このため、プラノプロフェンは痛風発作に非常に使いやすいお薬となっています。

ただしプラノプロフェンは、痛みや熱の原因までは解決してくれない薬です。痛みや熱を一時的に和らげるに過ぎないお薬です。そのため、痛風でプラノプロフェンを処方された方は、痛風自体を治しているわけではないことを自覚しましょう。

 

10.プラノプロフェンの作用機序は?

プラノプロフェンは、プロスタグランジンを産生するアラキドン酸カスケードのCOXを阻害して痛みや発熱を抑えます。

痛み、すなわち疼痛は、人それぞれです。一般的に、

  1. 侵害受容性疼痛
  2. 神経障害性疼痛
  3. 心因性疼痛

に分けられますが、人によっては混在するケースもあります。それぞれの内容ですが、

①侵害受容体性疼痛は、痛みを感じる神経が刺激しておこる痛みです。

など必ず原因があります。その原因を脳に知らせるために神経が刺激されて感じる痛みです。

②神経障害性疼痛は、神経そのものが損傷された時の痛みです。じりじりと痺れるなどの特徴的な痛みが多いです。帯状疱疹など神経がウィルスにやられる場合や、手術で神経を傷つけた時に起こります。

③心因性疼痛は、気持ちからくる疼痛です。体は問題ないのにストレスなどから痛いと感じる疼痛です。

プラノプロフェンは主に、①の侵害受容性疼痛に使われます。

一般的にプラノプロフェンを含むNSAIDsは鎮痛作用だけでなく、抗炎症・解熱作用を有しますが、とくにプラノプロフェンは鎮痛作用が強いのです。その作用機序を説明します。

侵害受容性疼痛には、過剰なプロスタグランジン(以下、PG)が関係しています。プラノプロフェンを含むNSAIDsは、PGを生産する経路であるアラキドン酸カスケードをブロックすることでその効果を発揮します。その作用点は、シクロオキシゲナーゼ(以下、COX)です。

COXには、2つあることが分かっています。

この作用機序は、NSAIDsの共通の作用です。ただし中には、COX-2のみ選択して阻害するNSAIDsもあります。プラノプロフェンはCOX-1も一緒に阻害してしまうため、胃腸障害が出現します。

 

まとめ

<メリット>

<デメリット>

<向いてる人>