レスタス錠(フルトプラゼパム)の効果と副作用

アイコン 2015.9.26 その他の抗不安薬
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レスタスは、1986年から発売されている長時間型ベンゾジアゼピン系抗不安薬です。

作用時間が非常に長いので1日1回の服用で済みますが、副作用が出てしまうとしばらく続いてしまいます。レスタスは効果が強いですが、副作用も少なくありません。このため、なかなか使いにくいお薬というのが実情です。

ここでは、レスタスの効果と副作用について詳しくみていきたいと思います。他の抗不安薬とも比較しながら、どのような方にレスタスが向いているのかを考えていきましょう。

 

1.レスタスの効果と特徴

まずは、レスタスの特徴をまとめてみたいと思います。

レスタスは、脳の活動を抑えることで落ち着かせてくれるお薬です。これにより、以下の4つの作用があります。

となっています。これをふまえて、レスタスの特徴をメリットとデメリットに分けてみていきましょう。

 

1-1.レスタスのメリット

レスタスは、即効性を期待して使うお薬ではありません。飲み続けていくことで血中濃度が安定して、不安になりにくい土台をつくっていくお薬です。その作用は強く、しっかりとした効果が期待できるお薬です。

レスタスは作用時間が非常に長いお薬です。このため、1日1回の服用で効果が1日中持続します。抗不安薬では眠気やふらつきといった副作用が多いので、夕方や寝る前に服用してしまえば問題とならないこともあります。

この作用時間の長さは、依存性を軽減してくれます。お薬が身体からゆっくりと抜けていくので、身体が変化に慣れていく時間をかせげるのです。レスタスは、効果が強いわりには依存性が少ないお薬です。

 

1-2.レスタスのデメリット

レスタスは作用時間が非常に長く、一度服用するとしばらく残って作用し続けます。副作用は少ないとはいえ、ふらつきや眠気といった副作用は避けられません。このような副作用が出てしまうと、薬がなかなか抜けないので続いてしまいます。

副作用としては、日中の眠気がやや多いです。作用時間が長いため、夜間になって服用しても朝まで作用が持続してしまいます。さらには服用を続けていくと、お薬が少しずつ蓄積していきます。催眠作用はやや弱いとはいえ、眠気の副作用には注意しなければいけません。

 

2.レスタスの効果時間と効き方

レスタスは最高血中濃度到達時間が6時間、半減期が190時間の超長時間型抗不安薬です。効果の持続時間は24時間です。抗不安作用が強く、催眠作用や筋弛緩作用も中程度です。

レスタスは、体内で分解されて様々な物質に変化することで効果を発揮します。そのような物質(活性代謝産物)のうち、効果の中心となるのはデスアルキルフルトプラゼパムです。ですから、この物質の血中濃度の変化が効果に

レスタスを服用すると、およそ6時間でデスアルキルフルトプラゼパムの血中濃度がピークになります。その後ゆっくりと薬が身体から抜けていき、半分の血中濃度になるまで190時間かかります。とんでもなく作用時間が長いお薬です。

この血中濃度がピークになるまでの時間を「最高血中濃度到達時間」、血中濃度が半分になるまでを「半減期」といいます。

レスタスでは、「最高血中濃度到達時間6時間・半減期190時間」ということになります。

服用してから6時間して効果のピークがくるので、即効性はあまり期待ができない抗不安薬です。半減期が非常に長いので、しばらく効果が持続します。1日たっても薬の効果がなくならないので、レスタスを毎日服用すると薬が身体にたまっていきます。

定期的にレスタスを服用した時の、血中濃度の変化を考えてみましょう。

薬を飲み続けると、定常状態となります。その様子を図であらわしました。

飲み続けていると、あるところで均衡状態ができます。この状態を定常状態といいます。レスタスでは、2~3週間ほど服用を続けると定常状態に達します。このように定期的に飲み続けていくと、不安になりにくい土台ができあがります。

レスタスのような作用時間の抗不安薬は、「超長時間型」に分類されます。

 

効果の持続時間は個人差があり、薬が効きやすい方と効きにくい方がいらっしゃいます。レスタスの効果の持続時間は24時間続きます。さらにレスタスの効果は、飲み続けていくことで少しずつ増していきます。

 

レスタスの効果の強さとしては、

となっています。

用量は2~4mgとなっていて、最大4mgまで使える抗不安薬です。錠剤としては、2mg錠のみ発売されています。

 

3.レスタスの副作用とは?

レスタスは作用時間がとても長いので、眠気やふらつきに注意が必要です。依存性は、効果のわりに少ないです。

レスタスの効果の特徴を考えると、副作用もわかります。

レスタスは最高血中濃度到達時間が6時間、半減期が190時間の抗不安薬で、超長時間型に分類されます。

レスタスの効果の強さとしては、

  • 抗不安効果「強」
  • 催眠効果「中」
  • 筋弛緩効果「中」
  • 抗けいれん効果「わずか」

でしたね。

 

まずは作用時間をみてみましょう。6時間で血中濃度がピークになるので、即効性は認められません。半減期は190時間と非常に長いので、薬はなかなか身体から抜けていきません。このためレスタスは、飲み続けていくことで少しずつ効果が増していくお薬です。

ですから、副作用は徐々に出てくることが多いです。少なくとも飲み始めて1~2週間は、副作用には十分に気を付けましょう。また、副作用が一度でてしまうとしばらく続いてしまうこともあります。

 

効果の強さをみてみましょう。抗不安効果は強く、作用時間がとても長いお薬です。このため、しっかりとした効果が期待できるわりに、依存性は低い方です。

筋弛緩効果や催眠効果は中程度なので、ふらつきも眠気も認められます。薬の承認時および市販後調査の合計では、眠気は3.5%、ふらつきは0.9%となっています。とくに眠気には注意が必要ですね。

 

4.レスタスとその他の抗不安薬(効果と副作用の比較)

レスタスの作用時間は非常に長いです。同じ超長時間型のメイラックスよりも、効果も副作用も強いです。

抗不安薬には、さまざまな種類が発売されています。比較してみてみましょう。

抗不安薬を比較するにあたっては、2つのポイントがあります。

よく使われるベンゾジアゼピン系抗不安薬で、この2つのポイントを比較してみましょう。

代表的な抗不安薬の効果や作用時間について比較した一覧表です。

まずは作用時間によってタイプがわかれています。作用時間は、ピーク(最高血中濃度到達時間)と半減期をみて推測していきます。

作用時間は短時間作用型~超長時間作用型までの4つに分類できます。

短時間~中間型に関しては、即効性を期待して使うことが多いです。一方で超長時間型は、飲み続けていくことで全体的に落ち着かせる土台をつくるようなお薬です。長時間型はその中間に位置していて、即効性も期待できますし、飲み続けていくことで不安を落ち着かせていくこともできます。

作用時間による副作用の違いは、

といえます。

 

患者さんの不安の状態から、どの作用時間の抗不安薬が適切か考えていきます。その上で、作用の強さを比較して選んでいきます。

短時間型では、デパス>>リーゼ>グランダキシンです。デパスは催眠作用が強く、睡眠薬にも分類されることがあります。また、筋弛緩作用も強いので、肩こりなどにも使われます。

中間型では、レキソタン>ワイパックス≧ソラナックス/コンスタンです。いずれも抗不安効果が強く、不安の発作にも使われます。レキソタンは筋弛緩作用が強いです。

長時間型では、リボトリール/ランドセン>セパゾン>セルシン/ホリゾンです。セルシン/ホリゾンには注射があります。服薬ができない時は、筋肉注射が有効です。

超長時間型では、レスタス>メイラックスです。このタイプは非常に作用時間が長いです。このため、副作用が一度出てしまうと抜けるのに時間がかかってしまいます。ですから、副作用の穏やかなメイラックスの方がよく使われています。

 

この他にも、抗不安薬はたくさん発売されています。頻度はかなり減りますが、服用されている方もいらっしゃるかと思います。それぞれのお薬の特徴を表にまとめましたので参考にしてください。

マイナーな抗不安薬の比較

5.レスタスが向いている人とは?

レスタスの特徴を一言で言うと、「作用時間が非常に長く、強い抗不安効果が期待できるお薬」といえます。効果が長く続くうえに、依存性も比較的低いお薬です。

このため、不安が1日を通して強い方には向いているお薬と言えます。このような方は、抗不安薬の服用が長期に及ぶことが多いです。長い目で見ても、依存性が比較的少ないレスタスは向いているといえます。

1日に1回の服用がよい方にも向いています。お薬を何回も飲みたくない方、職場でお薬が飲めない方などでは、レスタスは1回の服用で効果が持続するので向いています。

睡眠障害がある方にもよいでしょう。不安が強い方は、不眠症になっていることが多いです。レスタスは、そこそこの催眠作用があります。服用を続けていくうちに、少しずつ眠りやすい土台ができていきます。就寝前に服用すれば、多少の催眠効果も期待できます。

このような特徴をもつレスタスですが、同じタイプのメイラックスから使われることの方が多いです。作用時間が非常に長いので、一度副作用がでてしまったらなかなか抜けません。このため、より安全性の高いお薬から使っていきます。メイラックスで副作用の問題がなく効果が不十分な時は、レスタスに切り替えてもよいかも知れません。

 

6.一般名と商品名とは?

一般名:フルトプラゼパム 商品名:レスタス

まったく成分やモノが同じものでも、発売する会社が異なればいろいろな商品があるかと思います。医薬品でも同じことがいえます。このためお薬には、一般名と商品名というものがあります。

一般名というのは、薬の成分の名前を意味しています。発売する会社によらずに、世界共通で伝わる薬物の名称です。「フルトプラゼパム(flutoprazepam)」に統一されています。主に論文や学会など、学術的な領域でこれまで使われてきました。

商品名とは、医薬品を発売している会社が販売目的でつけた名称になります。「レスタス(restas)」は、先発品の製造元であるMSDがつけた名前です。休息を意味するrestからつけられました。

先発品のレスタスは、日本では1986年から発売されています。レスタスは処方されることが少ないので、ジェネリックも発売されていません。

 

まとめ

レスタスの作用の特徴は、

レスタスのメリットとしては、

レスタスのデメリットとしては、

レスタスが向いている方は、