セラピナ配合顆粒の効果と副作用

アイコン 2016.11.30 PL配合顆粒
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セラピナ配合顆粒は、1962年に発売されたPL配合顆粒のジェネリック医薬品の総合感冒薬になります。「風邪かな?」って思って病院やクリニックを受診された時に、粉薬が処方された方も多いのではないでしょうか?

セラピナ配合顆粒は「配合」という名の通り、4種類のお薬が配合されています。熱や頭痛、咽頭痛、鼻水やだるさ等の症状を緩和してくれるお薬になります。

色々な症状を取ってくれる「魔法の薬」のように感じるかもしれませんが、セラピナ配合顆粒はどの成分も、風邪自体を治す薬ではありません。風邪の症状を一時的に誤魔化すに過ぎないお薬です。そのためセラピナ配合顆粒を飲んだからといって、風邪が早く治るわけではないことを理解しておく必要があります。

さらにセラピナ配合顆粒は色々な成分が入っているため、色々な副作用が起こり得るお薬ともいえます。そのため、気軽に飲むのは避けた方が良いお薬です。

人によっては、もしかしたらセラピナ配合顆粒を飲まない方が良い人や他の単剤の方が良い人もいるかもしれません。風邪で毎回セラピナ配合顆粒を飲んでる人は、一度セラピナ配合顆粒の効果と特徴についてみてみましょう。

 

1.セラピナ配合顆粒のメリット・デメリットは?

<メリット>

<デメリット>

セラピナ配合顆粒は成人用の1gに、

の4つの成分が含まれています。これは先発品のPL配合顆粒と全く同じ薬が全く同じ量入っていることになります。それぞれの薬の効果としては

このようにまとめると、セラピナ配合顆粒一つで、

など複数の症状を改善してくれるお薬になります。それぞれの作用機序については後述しますが、細かく知りたい方は、

またセラピナ顆粒は、どの成分も症状を緩和するに過ぎないお薬です。風邪などの感冒症状は、一般的にはウィルスなどが喉や気管支に感染した場合をいいます。このウィルスは、抗生物質などではやっつけることができません。

基本的には安静にして、自分の細胞がばい菌をやっつけるのを待つ治療になります。そのため辛い症状を取り除いて、楽な状態で自分の細胞がばい菌をやっつけるのを待つことになります。そのため、セラピナ配合顆粒を内服して楽になったからといって無理をしてはいけません。

また4種類の成分があるということは、4種類分の使用できない病気や副作用を気を付ける必要があります。無水カフェインはコーヒーの成分なので、残り3種類のお薬の副作用と安全性を気を付ける必要があります。

このようにセラピナ配合顆粒は、効果も多岐にわたりますが、副作用や安全性など気を付けることも複数あることも念頭に置く必要があります。

 

2.セラピナ配合顆粒の適応・用量は?

セラピナ配合顆粒は、風邪症状に対して1日に4回内服するお薬です。

セラピナ配合顆粒は、

の1種類が登場しています。小児用のはセラピナ配合顆粒では登場していないためPL配合顆粒で投与することになります。セラピナ配合顆粒の適応疾患は

感冒もしくは上気道炎に伴う鼻汁、鼻閉、咽・喉頭痛、頭痛、関節痛、筋肉痛、発熱症状の改善及び緩和

となっています。気を付けなければいけないのは、

などの症状を改善する成分が含まれていないことです。実際にそれぞれの成分の効果をみても、これらに対して効果を発揮しないため注意が必要です。セラピナ配合顆粒の内服方法ですが、

成人では、1回1gを1日4回服用するのが基本の投与量になりますが、大切なのは、セラピナ配合顆粒を4回経口投与と記載されているからといって、律儀に4回内服する必要はありません。

セラピナ配合顆粒はあくまでも症状を一時的に誤魔化すお薬です。徐々に良くなって症状も軽くなってきたときに、セラピナ配合顆粒を飲んでもあまり意味がありません。そのため症状が辛い間だけ飲むようにしましょう。

 

3.セラピナ配合顆粒の薬価は?

セラピナ配合顆粒はジェネリック医薬品ですが先発品のPL配合顆粒が安いため値段が変わりません。

次にセラピナ配合顆粒の薬価です。まず先発品のPL配合顆粒の薬価をみてみましょう。

商品名 剤形 薬価 3割負担
PL配合顆粒 1g 6.4円 1.9円
幼児用PL配合顆粒 1g 6.4円 1.9円

※2016年11月14日の薬価です。

となっています。一方でセラピナ配合顆粒の薬価は以下の通りです。

商品名 剤形 薬価 3割負担
セラピナ配合顆粒 1g 6.4円 1.9円

※2016年11月14日の薬価です。

このように先発品のPL配合顆粒とジェネリック医薬品は、現時点では薬価は全く変わりません。先発品のPL配合顆粒自体が、非常に薬価が安いためです。なお、PL配合顆粒のジェネリック医薬品としては他に、

製品名 発売会社名
マリキナ配合顆粒  日医工 
トーワチーム配合顆粒  東和薬品 
マリキナ配合顆粒  鶴原製薬 
サラザック配合顆粒  テバ製薬 

があります。またセラピナ配合錠自体

複数の製薬会社から販売されています。ただしセラピナ配合顆粒を含めて、すべてのジェネリック医薬品が先発品のPL配合顆粒と同じ薬価です。

 

4.セラピナ配合顆粒の副作用は?

セラピナ配合顆粒の副作用は、眠気・口渇・胃腸障害があります。

それでは実際のセラピナ配合顆粒の副作用についてみていきましょう。まずセラピナ配合顆粒の個々の副作用について詳しく知りたい方は、

セラピナ配合顆粒の添付文章では、評価対象例976例中、副作用は89例(9.1%)に認められています。主なものは、

でした。まず副作用として多いのが、抗ヒスタミン薬であるプロメタジンメチレンジサリチル酸塩の作用です。

抗ヒスタミン薬はヒスタミン受容体をブロックすることで、鼻水やくしゃみを抑制する効果を示します。しかしながらヒスタミンは、実は全身に色々なところで活躍しています。

脳では神経伝達物質として情報の橋渡しをしていますが、抗ヒスタミン薬によって脳での働きがブロックされてしまうと、中枢神経が抑制されて眠気が出現します。

また抗ヒスタミン薬は、抗コリン薬と似ている部分があります。このためアセチルコリン受容体をブロックしてしまい、便秘・口渇・尿閉といった抗コリン作用が起きることもあります。詳しく知りたい方は、「抗コリン薬の作用について」を一読してみてください。

セラピナ配合顆粒の中でも、この抗ヒスタミン薬の作用は強く出てきます。風邪で体力がない時は、眠くなりやすいです。また、熱で汗をかけば喉も渇きます。これら眠気や口渇が全て、セラピナ配合顆粒のせいとは言い切れません。また、抗ヒスタミン薬の副作用として言われてる尿閉は、前立腺肥大症の人で起きやすいです。

副作用の試験では前立腺肥大症の人は適応外のため外されますが、実臨床だと実は前立腺肥大症だったという人にセラピナ配合顆粒が投与されることは多々あります。頻尿や尿が出にくくなったら注意してください。

また胃腸障害は、NSAIDsであるサリチルアミドの副作用です。これは、NSAIDsがアラキドン酸カスケードのCOXという物質を阻害するためです。COXは、1と2に分けられます。

サリチルアミドは痛みの原因となるCOX-2を抑えると同時に、胃の粘膜を保護する物質も阻害してしまうため胃があれてしまうのです。このことが、結果として腹痛や嘔気につながります。

また、NSAIDsは主に腎臓で排泄されるため、漫然と服用していると、気が付かないうちに腎臓を傷めてしまうことがあります。こうなると腎機能障害が出てきます。

アセトアミノフェンは肝機能障害が出現することがありますが、セラピナ配合顆粒を数日内服しただけで出現することは少ないです。

カフェイン中毒も同様にセラピナ配合顆粒を数日内服しただけは起きません。セラピナ配合顆粒には、コーヒー1杯分のカフェインが入ってます。1日3~4杯のコーヒーを数日摂取して副作用が起こるのは考えづらいです。

セラピナ配合顆粒を何週間も内服すれば、上記の出現しづらい副作用も出てくる可能性があります。しかしセラピナ配合顆粒を何週間も内服している状況が大問題です。

通常であれば感冒症状は、1週間以内に良くなることがほとんどです。そのため何週間もセラピナ配合顆粒を内服し続けている人は、セラピナ配合顆粒の副作用より、「本当にただの風邪?」かどうかを心配した方が良いです。

セラピナ配合顆粒は症状を一時的に緩和する治療であって、病気を治す治療ではありません。何週間もセラピナ配合顆粒を内服している人は採血、レントゲン含めて一度ただの風邪か他に病気があるか精査した方が良いです。

 

5.セラピナ配合顆粒が内服できない人は?

消化性潰瘍・アスピリン喘息・緑内障・前立腺肥大の方は、基本的に使用できません。

セラピナ配合顆粒は4種類のお薬が複合されているため、1種類のお薬でも使ってはいけない疾患があれば使用できません。具体的に添付文章をみてみると、

  1. 本剤の成分、サリチル酸製剤(アスピリン等)、フェノチアジ ン系化合物又はその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 消化性潰瘍のある患者[本剤中のサリチルアミドは消化性潰瘍を悪化させるおそれがある。]
  3. アスピリン喘息のある患者[本剤中のサリチ ルアミドはアスピリン喘息を誘発するおそれがある。]
  4. 昏睡状態の患者麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者[本剤中のプロメタジンメチレンジサリチル酸塩は、昏睡状態の増強・持続、中枢神 経抑制作用の増強や麻酔剤の作用時間の延長を来すおそれがある。]
  5. 緑内障の患者[本剤中のプロメタジンメチレンジサリチル酸塩は抗コリン作用を有し、緑内障を悪化させるおそれがあ る。]
  6. 前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者[本剤中のプ ロメタジンメチレンジサリチル酸塩は抗コリン作用を有し、排尿困難を悪化させるおそれがある。]
  7. 重篤な肝障害のある患者[本剤中のアセトアミノフェンによ り肝障害が悪化するおそれがある。]

それぞれ見ていきましょう。まず②消化性潰瘍、③アスピリン喘息は、NSAIDsであるサリチルアミドの薬を使用することができません。

まず②消化性潰瘍ですが、実際に消化性潰瘍かどうかわからない方も多いです。何となく重たい鈍痛が腹部にある方は、もしかしたら胃潰瘍や十二指腸潰瘍があるかもしれません。その際は、セラピナ配合顆粒は避けた方が無難です。

アスピリン喘息は、喘息の中でもかなり特殊な病態です。最近、アレルギー以外が原因となる喘息があることが分かってきました。実はこの非アレルギー性の喘息の方が、対策もしづらく難治性といわれています。アレルギーではないということは分かっているのですが、細かい機序までは解明できていないためです。アスピリン喘息は、この非アレルギー性の喘息のひとつになります。

アスピリン喘息について詳しく知りたい方は、「痛み止めで喘息に?アスピリン喘息の症状と特徴」を一読してみてください。アスピリン喘息の人にNSAIDsを使用すると喘息が悪化するため、セラピナ配合顆粒も避けましょう。

⑤緑内障、⑥前立腺肥大症で使用できないのは、抗ヒスタミン薬であるプロメタジンメチレンジサリチル塩酸塩が含まれているためです。⑤緑内障は房水の通り道である隅角が狭くなることで、房水が排出ができなくなる病気です。

このことで視野がぼやけたり、視力が低下してしまいます。プロメタジンメチレンジサリチル塩酸塩は、この隅角をさらに狭める効果があるため、緑内障の方には使用できないことになっています。

⑥前立腺肥大症は、膀胱の下にある前立腺が肥大して尿道を圧迫し、排尿障害を起こす病気です。プロメタジンメチレンジサリチル塩酸塩膀胱の排出力を弱めるとともに、尿道を細く収縮し、尿の出を悪くする作用があります。前立腺自体を肥大する効果はありません。

緑内障が悪化すれば失明、前立腺肥大症が悪化して尿が出なくなれば尿毒症と、どちらも命の危険がある病気です。これらのリスクを考えると、セラピナ配合顆粒は安易に内服してはいけないのです。

⑦重篤な肝障害のある患者とありますが、基本的に重篤な肝機能障害が出現した場合は入院で治療すると思います。少なくとも重篤な肝機能障害がある人が風邪になった場合、まず肝機能障害を治そうと思うのが通例ですので、こちらは過度に心配する必要はありません。ただし、アルコール性肝障害やB型・C型肝炎があって肝臓の状態が心配な人は、一度医師に相談してみると良いかもしれません。

 

6.セラピナ配合顆粒とPL配合顆粒の効果と副作用の比較

先発品・ジェネリックの効果と副作用は、大きな違いはないと考えられます。

多くの方が気になるのは、先発品のPL配合顆粒とジェネリック医薬品のセラピナ配合顆粒で効果と副作用が同じかどうかだと思います。

ジェネリック医薬品では、有効成分は先発品とまったく同じものを使っています。ですから、効果や副作用の大まかな特徴は同じになります。先発品とジェネリック医薬品の違いは、薬を作るときの製造技術です。ジェネリック医薬品を作る時に求められるのは、薬の吸収・排泄と安定性の2つが先発品と同等であることです。

実際に先発品のPL配合顆粒とセラピナ配合顆粒は4種類の薬の種類も量も同じですし、薬価も同じです。そのため、現時点ではほぼ同じ薬だと考えて良いと思います。

ジェネリック医薬品について詳しく知りたい方は、「ジェネリック医薬品の問題点とは?ジェネリックの効果と副作用」をお読みください。

 

7.セラピナ配合顆粒が向いてる人は?

<向いている人>

セラピナ配合顆粒が向いている方は、感冒症状でセラピナ配合顆粒によって緩和できる症状が複数ある方です。

などセラピナ配合顆粒では症状が取れない咳や痰の人は違う薬が必要になりますし、一つの症状だけ取りたい方はあえて配合する必要はありません。むしろセラピナ配合顆粒は、非常に古いお薬です。特に、

の二つは非常に古く単独では使用されません。特に抗ヒスタミン薬は副作用が少ない第2世代の抗ヒスタミン薬が登場しています。そのためセラピナ配合顆粒が効果がある複数の症状がある風邪の方に処方すべきお薬です。

また、セラピナ配合顆粒自体が使えない病気があるので注意が必要です。セラピナ配合顆粒を処方される前に、

といった病気が無いかチェックしましょう。さらにセラピナ配合顆粒は、個人的には高齢者の方にはあまり使用しない方が良いと思っています。セラピナ配合顆粒は病気を治す治療ではなく、症状を一時的に弱めるに過ぎないお薬です。一方で症状というのは、ばい菌と戦ううえで体が必要だから出してるサインです。

高齢者は免疫状態が弱っていて、重篤な状態でも症状が出ないことがあります。そのため、セラピナ配合顆粒で様子をみていたら、病態が一気に悪くなったなどが多々あります。高齢者の方にセラピナ配合顆粒を使用する場合は、少しでも症状が悪化した場合はすぐに病院を受診するように心がけてください。

また、高齢者の方は指摘されていなくとも、前立腺肥大や緑内障が持病として持ってる人が多いです。病気として指摘されていなくとも、

などの症状がある場合は医師に相談しましょう。そういった意味では、若年者の方の方が気軽に使用しやすいお薬ではあります。ただし、若年者の方も油断は禁物です。

風邪の治し方は薬を飲むことではなく、安静に体を休めることです。詳しく知りたい方は、「風邪を早く治す方法とは?」を一読してみてください。さらに抗ヒスタミン薬の副作用も加わり、眠気が出ることもあります。

上のような状態ですと、逆に症状が悪化してしまいます。さらに眠気などの副作用が強く出て、イベントに支障が生じることも予想されます。

このような場合は、セラピナ配合顆粒を飲まなくても参加できそうかどうかで判断しましょう。症状が辛くて参加できなさそうなら、セラピナ配合顆粒を飲む飲まないにかかわらず休むようにしましょう。

 

8.セラピナ配合顆粒の作用機序は?

セラピナ配合顆粒は、NSAIDs・アセトアミノフェン・抗ヒスタミン薬・カフェインの4つの作用機序で風邪の症状を和らげます。

セラピナ配合顆粒は4つの作用機序から病気の症状を緩和します。それぞれの作用機序についてみていきましょう。

 

8-1サリチルアミド(NSAIDs)の作用機序は?

NSAIDsは、抗炎症・解熱作用を有します。その作用機序を説明します。

炎症反応には、過剰なプロスタグランジン(以下、PG)が関係しています。NSAIDsは、PGを生産する経路であるアラキドン酸カスケードをブロックすることでその効果を発揮します。その作用点は、シクロオキシゲナーゼ(以下COX)です。

COXには、2つあることが分かっています。

つまりNSAIDsは、COX-2に結合することで鎮痛作用を発揮するのです。痛みや熱の原因となるCOX-2を阻害すれば一時的に症状が改善できます。ただしセラピナ配合顆粒に含まれているサリチルアミドのNSAIDsはCOX-1も一緒に阻害してしまうため、胃腸障害が出現する可能性があります。

 

8-2.アセトアミノフェンの作用機序は?

アセトアミノフェンの解熱や鎮痛の作用は、NSAIDsとはまた別の作用機序と言われていますが、詳しく解明できていないところも多いです。まず解熱ですが、脳の視床下部の体温調節中枢に作用して熱を下げるといわれています。具体的には以下の2点です。

  1. 皮膚血管を拡張させて体温を下げる
  2. 汗を促す

まず1の血管拡張の効果ですが、手や足の末梢の血管が開くと血流が良くなります。血流が良くなることで、熱の放出につながります。

2の汗を促すのは、熱を下げる一般的な作用です。私たちが夏場に汗をかくのは、汗をかいて体を冷やそうとする生理作用です。汗をかくことで、蒸発する時に周りの熱を奪って体を冷やします。

この時に気を付けなければいけないのが、脱水や血圧低下です。血管が開いて血流が流れやすくしますが、そもそも流れる血液が足りなければ血圧が下がるだけです。さらに汗をかくことで、さらに水分が減ってしまいます。

熱を出している時は、食欲もなく脱水になりやすいです。そのためカロナールを内服する際は、脱水にならないように水分補給を気を付けるようにしましょう。

またアセトアミノフェンは高熱を正常な体温に下げる作用はありますが、正常な体温を更に下げてしまうという事はほとんどありません。そのため、非常に使いやすいお薬です。

次にアセトアミノフェンの鎮痛作用の機序ですが、こちらも完全には解明されていません。アセトアミノフェンにて脳の視床と大脳皮質に作用する事で痛みを感じにくくさせているのだと考えられています。

痛いと感じるのはけがや病気をした部位ではなく、その部位から発生した物質を脳が感じていたいと感じるのです。痛みの物質は、プロスタグランジンといいます。カロナールはこのプロスタグランジンを脳で感じづらくさせること(痛みの閾値をあげること)で、鎮痛作用を有するとされています。

その他、カンナビノイドやセロトニンなど痛みを感じるづらくする物質を増やすことで、痛みを感じづらくする作用があると考えられています。

 

8-3.プロメタジンメチレンジサリチル酸塩(抗ヒスタミン薬)の作用機序は?

抗ヒスタミン薬は元々はばい菌による鼻水ではなく、花粉症などのアレルギーに対して効果があります。花粉症の作用機序は

  1. 花粉(スギ)が体内に侵入。
  2. マクロファージ(体の中の警察官)が異物と認識して花粉を食べる。
  3. マクロファージがT細胞、そしてB細胞とバケツリレーのように花粉の情報を次々に渡す。
  4. 花粉が次に入ってきたときに撃退するために、B細胞がIgEという特殊な爆弾を作り、肥満細胞(体の中の爆弾保管庫)に保管しておく。
  5. 花粉が再び侵入した際に、肥満細胞は保管しておいたIgE爆弾が発射されて花粉にくっつく。
  6. IgEが爆発することをきっかけに、ヒスタミンやロイコトリエンなどの化学伝達物質(ケミカルメディエーター)が放出される。

となっています。このヒスタミンが鼻に作用すると鼻を刺激して、くしゃみや鼻水として外に花粉を出そうとするのです。

このヒスタミンを阻害するということは、先ほどの説明でいうところの⑥の作用を邪魔します。④や⑤で出てくるIgEや肥満細胞を邪魔しても、すでにヒスタミンがたくさん作られた後では効果が期待しづらいです。速効性を求めるのであれば、直接鼻の症状を引き起こすヒスタミンをブロックする必要があるのです。

これが花粉症の結果です。ばい菌の場合も実はこのヒスタミンが関与します。ばい菌の感染により少しずつ鼻粘膜の細胞、鼻粘膜組織が攻撃されると、鼻粘膜が過敏に反応します。

鼻粘膜が過敏に反応すると、花粉でもばい菌でも異物には変わりないため、私たちの体は同じような対応になります。そのためばい菌もヒスタミンなどの炎症物質で鼻水やくしゃみをさせて外に追い出そうとしています。しかし、近年の研究では抗ヒスタミン薬がそこまでばい菌に対して効果がないのでは?という結果が報告されています。

そのため新しい第2世代の抗ヒスタミン薬は細菌性による鼻水に対しては適応がなく、先ほどの花粉症なアレルギーに対してのみ適応があることが多いです。

 

8-4.無水カフェインの作用機序は?

無水カフェインは中枢神経刺激薬になります。カフェインというとコーヒーを思い浮かべる人も多いのではないでしょうか?実際にコーヒー1杯には50~100mgほどのカフェインが含まれています。セラピナ配合顆粒1g中に含まれるカフェインの量が60mgです。そのためセラピナ配合顆粒にはコーヒー一杯分相当のカフェインが入ってると考えていただければよいと思います。

カフェインには脳を覚醒させる作用があります。市販薬の眠気覚ましのお薬は、大体このカフェインの効果を利用しています。カフェインの覚醒させる作用で頭を冴えさせることで、ぼーっとしただるさを取ることになります。

また、脳の血管を収縮させることで脳血管の拡張によって生じる頭痛を和げる働きもありますが、効果は弱いです。

とはいっても、この作用は穏やかで強い作用ではありません。

 

まとめ

<メリット>

<デメリット>

<向いている人>