デザレックスは蕁麻疹にどのように効くのか?

アイコン 2016.11.25 デザレックス
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急に全身が痒くなるってとても辛い症状ですよね。ときに痛みよりも、痒みは辛い症状になります。

全身が痒くなる疾患に蕁麻疹があります。蕁麻疹を経験されたことがある方は多いのではないでしょか?一生のうちに1回は15~20%の人が経験すると言われています。この蕁麻疹の治療薬としてデザレックスは、広く処方されています。

デザレックスは抗ヒスタミン薬として作用し、蕁麻疹の原因であるヒスタミンをブロックします。抗ヒスタミン薬は眠気の副作用がありますが、デザレックスは眠気が少ないお薬です。

ただしデザレックスは、効果もマイルドと言われています。そのため、軽症な蕁麻疹に対してのみ使用した方が良いかもしれません。

ここでは、デザレックスの蕁麻疹への効果についてまとめてみましょう。

 

1. 蕁麻疹はなぜ起きるのか?

どういう機序で起きるのか理解すると、お薬がどうして効果を示すのが理解しやすくなります。

蕁麻疹の原因とメカニズム(発生機序)をみていきましょう。

 

1-1.蕁麻疹の原因は?

蕁麻疹の原因は、非常に多くのものがあります。採血によって、原因が特定できることもあります。

蕁麻疹がまず、どういった原因で起きるのかみていきましょう。

蕁麻疹は主に急性と慢性に分けられます。急性は1時間以内に、慢性は約1か月以上続くものが挙げられます。ではどういったものが原因になるかというと、

などの物理的なものが多いです。しかし、

なども原因として挙げられます。細かく書いていくと100種類程度になり膨大な量になってしまいます。蕁麻疹の原因として最も多いのが食べ物ですので、ここでは食べ物についてみていきたいと思います。

蕁麻疹がおきやすい食べ物としては、以下のようなものがあげられます。

今まで気にせず食べていて全く問題なかったのに、ある日突然食べて蕁麻疹を起こすことがあります。特に魚介類は、鮮度が悪くなって繁殖した雑菌類で起きることもあります。またお酒や香辛料を摂取すると、血管拡張に伴い蕁麻疹が出現しやすくなります。

蕁麻疹が初めて生じた場合、どの食べ物が原因か確定することは難しいです。ですが同じもので2回以上起きた場合は、その食べ物がアレルギー源の可能性が高いです。

初めて蕁麻疹が出現したときは、いろいろなものを食べていてどれが原因かわからないということも多いかと思います。蕁麻疹が起きた時はアレルギー外来を受診しましょう。今は採血によって、どの食べ物でアレルギー反応を起こすか調べることができます。その際は怪しい食べ物を覚えておくことが大切です。

 

1-2.蕁麻疹のメカニズム(発生機序)は?

蕁麻疹は、肥満細胞からヒスタミンが大量に放出されることで起きます。ヒスタミンによって浮腫(むくみ)ができて、ヒスタミンの直接的な作用と合わさって痒み神経を刺激します。

蕁麻疹はアレルギー疾患です。アレルギー疾患はⅠ型からⅣ型に分けられます。

蕁麻疹は、Ⅰ型アレルギーに分類されます。もっと細かく流れをみていきましょう。

  1. IgEが何らかの原因でアレルギー源に接触し、肥満細胞を刺激する。
  2. 刺激された肥満細胞から大量にヒスタミンが分泌される。
  3. ヒスタミンが血管の拡張、透過性が亢進、血管外への血漿成分の漏出などを引きおこす。
  4. 血管からの炎症が皮膚の表面まで及び、限局した浮腫(むくみ)になる。
  5. 浮腫やヒスタミンが皮膚の神経を直接的に刺激し、痒みを誘発する。

といった流れになります。ヒスタミンは、炎症やアレルギーのときに出てくる物質です。ヒスタミンによって血管の細胞のすき間が開き、血管から白血球やタンパク質などが血漿成分が、血管の外に出ていきます。これによって傷を治したり、身体の敵と戦うのです。

アレルギー反応は、免疫が誤作動して過剰に働いてしまう現象です。これによって蕁麻疹というむくみができて、痒みが生じます。

 

2. 蕁麻疹はどういった症状が出るの?

膨疹といった特徴的な皮疹が出現します。

血管外に漏出した血漿成分によって、皮膚が膨らみます。この膨らみのことを、医学的には膨疹と呼びます。膨疹をみたら蕁麻疹と診断しますが、逆に膨疹がないから蕁麻疹じゃないとはいえません。そのため、自己判断ではなく医師に診察してもらう必要があります。

医師がよくチェックする方法としては、皮膚描記法があります。蕁麻疹ですと皮膚をこすると、赤く膨隆します。一方でアトピー性皮膚炎では、白色になります。

また、大量のヒスタミンが分泌されるため、体幹や四肢など広範囲に出現することが一般的です。さらにこのヒスタミンが唇に到達した場合は唇が腫れる、まぶたに達した場合はまぶたが腫れるなどの症状があります。

さらに、目に見えないところにもヒスタミンが分泌されることで症状が出ます。例えば腸管にヒスタミンが分泌されると、腸が浮腫んで下痢になります。さらに気道が浮腫むと、息が苦しくなります。大きな血管が膨張することで血圧が急激に下がることもあります。これらは、場合によっては命にかかわります。(皮膚以外に全身に症状が進行した場合はアナフィラキシーと呼びます。)

 

3. デザレックスは蕁麻疹に効果を示すの?

抗ヒスタミン薬として蕁麻疹の原因を止めます。ただしデザレックスはクラリチン同様マイルドな効果といわれています。

免疫系の誤作動により分泌されるヒスタミンが蕁麻疹の主な原因で、これが痒みの直接の原因になります。ですから、このヒスタミンをすぐ止めるのが症状を抑える治療法となります。

デザレックスは抗ヒスタミン薬ですので、全身のヒスタミンが血管に作用するのを防ぐ作用があります。ヒスタミンの分泌の前段階の肥満細胞やIgEを抑えても、ヒスタミンが大量に分泌された後では全く効果がありません。デザレックスが作用することで、大量に分泌されたヒスタミンが血管や神経にある受容体にくっついて作用するのを防ぐ役目となります。ヒスタミンを邪魔した結果、痒みや膨疹が治まるのです。

抗ヒスタミン薬の中でデザレックスの立ち位置をみてみましょう。クラリチンを改良されて登場したのがデザレックスです。クラリチンはプロドラッグとして、主成分であるロラタジンはCYP3A4によってデスロラタジンに代謝されて薬効を発揮していました。

デザレックスは代謝された後のデスロラタジンを直接内服することで、即効性を求めたお薬です。さらに即効性だけではなく持続性も高いお薬です。一方でクラリチンと同じ主成分のため効果と眠気などの副作用は全く同じと考えられています。

蕁麻疹での効果と眠気を示したのが以下の表になります。

第二世代抗ヒスタミン薬の効果と眠気の比較

 

クラリチンと同じ主成分であるため、デザレックスは左下のクラリチンと同じ立ち位置と考え良いです。こうみると、効果が少ないように感じるかもしれません。実際に蕁麻疹に対して、デザレックスとザイザルを比較した論文が2009年のアレルギーに掲載されていますが、ザイザルの方が効果が高いという結果になりました。

ただしデザレックスの良い点は、クラリチンよりも即効性が高い点と効果が持続する点です。そのため軽症例であれば、即効性が高いデザレックスも十分候補になると思います。

 

4.蕁麻疹の場合のデザレックスの容量・用法は?

成人の場合、デザレックス5mgを1日1回内服します。

デザレックスは承認されたばかりのお薬のため、現時点では

の錠剤しか発売されていません。しかしクラリチンでは、

などの剤型で発売されていることから、将来的には他の剤型も発売されるかもしれません。通常の内服方法としてデザレックスは、

 となっています。デザレックスは、現時点では12歳以上しか適応がないため注意が必要です。

デザレックスは、最高血中濃度到達時間(Tmax)が3時間となっています。クラリチンが1.2時間のため、デザレックスは最高血中濃度に達する時間がやや延長しています。

しかしクラリチンはCYP3A4に代謝されてから効果を発揮するため、単純に最高血中濃度到達=効果発現時間とは言いづらいです。実際の効果発現時間は、デザレックスが3時間に対してクラリチンは4時間といわれています。

血中濃度半減期(T1/2)は、デザレックスは27時間です。クラリチン7.8時間のため、3倍以上血中半減期が伸びています。血中半減期が長いということは、効果の持続時間が長いことを示します。

デザレックスの血中半減期が非常に長いのは、H1受容体親和性が非常に高いためです。デザレックスは、クラリチンの100倍以上H1受容体の親和性が高いと言われています。

 

まとめ